Benazepril (Deutsch)


Identifizierung

Name Benazepril-Zugangsnummer DB00542 Beschreibung

Benazepril, Markenname Lotensin, ist ein Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie), Herzinsuffizienz und chronischer Erkrankung Nierenversagen3,2. Nach der Spaltung seiner Estergruppe durch die Leber wird Benazepril in seine aktive Form Benazeprilat umgewandelt, ein Nicht-Sulfhydryl-Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor1.

Typ Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Struktur für Benazepril (DB00542)

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Gewichtsdurchschnitt: 424.4895
Monoisotop: 424.199822016 Chemische Formel C24H28N2O5 Synonyme

  • Bénazépril
  • Benazepril
  • Benazeprilum

Externe IDs

    • CGS-14824A

    Pharmakologie

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    Indikation

    Benazepril ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt5. Es kann allein oder in Kombination mit Thiaziddiuretika angewendet werden.

    Assoziierte Zustände

    • Diabetische Nephropathie
    • Herzinsuffizienz
    • Bluthochdruck (Hypertonie)
    • Unkontrollierte Hypertonie
    • Nichtdiabetische Nephropathie

    Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen

    Gegenanzeigen & Blackbox-Warnungen
    Mit unseren kommerziellen Daten ist der Zugriff wichtig Informationen zu gefährlichen Risiken, Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

    Weitere Informationen

    Unsere Blackbox-Warnungen decken Risiken, Gegenanzeigen und Nebenwirkungen ab.
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    Pharmakodynamik

    Benazepril, ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE), ist ein Prodrug, das, wenn es durch Esterasen zu seinem aktiven Benazeprilat1 hydrolysiert wird, zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz zur Verringerung der Proteinurie verwendet wird und Nierenerkrankungen bei Patienten mit Nephropathien sowie zur Vorbeugung von Schlaganfall, Myokardinfarkt und Herztod bei Hochrisikopatienten5,3,2. Benazepril und Benazeprilat hemmen das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) bei Menschen und Tieren5,1. ACE ist eine Peptidyldipeptidase, die die Umwandlung von Angiotensin I in die Vasokonstriktorsubstanz Angiotensin IILabel katalysiert. Angiotensin II stimuliert auch die Aldosteronsekretion durch die Nebennierenrinde IILabel. Die Hemmung von ACE führt zu einer verminderten Plasma-Angiotensin-II-Markierung. Da Angiotensin II ein Vasokonstriktor und ein Mediator mit negativer Rückkopplung für die Reninaktivität ist, führen niedrigere Konzentrationen zu einer Abnahme des Blutdrucks und zur Stimulierung der Barorezeptorreflexmechanismen, was zu einer verminderten Vasopressoraktivität und einer verminderten Aldosteronsekretion führt.

    Ziel Aktionen Organismus
    AAngiotensin-konvertierendes Enzym
    Inhibitor
    Menschen

    Absorption

    Bioverfügbarkeit der oralen Dosierung beträgt 3% bis 4% bei Pferden6. Beim Menschen werden mindestens 37% des oralen Benazeprils absorbiert und erreichen in 0,5 bis 1 Stunde die maximale Plasmakonzentration7. Andere Studien haben eine maximale Plasmakonzentration bei einem Median von 1,5 Stunden gezeigt1.

    Verteilungsvolumen

    Das pharmakokinetische Endpopulationsmodell in einer Studie schätzte das Verteilungsvolumen auf 203 ± 69,9L8.

    Protein Bindung

    Benazepril ist zu 96,7% proteingebunden, während Benazeprilat zu 95,3% proteingebunden istLabel.

    Metabolismus

    Die Spaltung der Estergruppe (hauptsächlich in der Leber) wandelt Benazepril in seinen aktiven Metaboliten BenazeprilatLabel um. Benazepril und Benazeprilat werden vor der Urinausscheidung an Glucuronsäure konjugiert.

    Bewegen Sie den Mauszeiger über die folgenden Produkte, um die Reaktionspartner anzuzeigen.

    • Benazepril
      • Benazeprilat

    Eliminationsweg

    Benazepril und Benazeprilat werden bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion vorwiegend durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Nonrenal (d.h.Die biliäre Ausscheidung macht bei gesunden Probanden etwa 11 bis 12% der Benazeprilat-Ausscheidung aus.

    Halbwertszeit

    Die Halbwertszeit des Prodrugs Benazepril beträgt 2,7 ± 8,5 h1. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Benazeprilat beträgt 22,3 ± 9,2 h1. Die Akkumulationshalbwertszeit von Benazepril beträgt 10 bis 11 Stunden. Label1.

    Clearance

    Das endgültige populationspharmakokinetische Modell einer Studie schätzt die Clearance auf 129 ± 30,0L8.

    Nebenwirkungen

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    Toxizität

    Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Haltungsschwindel, Übelkeit und Husten. p>

    Das wahrscheinlichste Symptom einer Überdosierung ist eine schwere Hypotonie.

    Betroffene Organismen

    • Menschen und andere Säugetiere

    Wege

    Pfad Kategorie
    Benazepril-Aktionspfad Arzneimittelwirkung
    Benazepril-Stoffwechselweg Arzneimittelstoffwechsel

    Pharmakogenomische Wirkungen / UAW

    Nicht verfügbar

    Wechselwirkungen

    Arzneimittelwechselwirkungen

    Diese Informationen sollten nicht interpretiert werden w ohne die Hilfe eines Gesundheitsdienstleisters. Wenn Sie glauben, dass eine Interaktion auftritt, wenden Sie sich sofort an einen Arzt. Das Fehlen einer Interaktion bedeutet nicht unbedingt, dass keine Interaktionen existieren.
    • genehmigt
    • Tierarzt genehmigt
    • Nutraceutical
    • illegal
    • zurückgezogen
    • Investigational
    • Experimental
    • Alle Medikamente
    Arzneimittel Wechselwirkung
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    Acarbose Das Risiko oder die Schwere einer Hypoglykämie kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Acarbose kombiniert wird.
    Acebutolol Das Risiko oder Der Schweregrad einer Hyperkaliämie kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Acebutolol kombiniert wird.
    Aceclofenac Das Risiko oder der Schweregrad von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht sein wenn Aceclofenac mit Benazepril kombiniert wird.
    Acemetacin Das Risiko oder die Schwere von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Hypertensio n kann erhöht werden, wenn Acemetacin mit Benazepril kombiniert wird.
    Acetohexamid Das Risiko oder die Schwere einer Hypoglykämie kann erhöht werden, wenn Benazepril mit Acetohexamid kombiniert wird / td>
    Acetylsalicylsäure Die therapeutische Wirksamkeit von Benazepril kann in Kombination mit Acetylsalicylsäure verringert werden.
    Pollen von Agrostis gigantea Das Risiko oder die Schwere von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Pollen von Agrostis gigantea kombiniert wird.
    Pollen von Agrostis stolonifera Das Risiko oder die Schwere von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Pollen von Agrostis stolonifera kombiniert wird.
    Albiglutid Das Risiko oder die Schwere Die Hypoglykämie kann erhöht werden, wenn Benazepril mit Albiglutid kombiniert wird.
    Alclofenac Das Risiko oder die Schwere von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht werden, wenn Alclofenac ist kombiniert mit Benazepril.

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    Wechselwirkungen mit Lebensmitteln

    • Vermeiden Sie kaliumhaltige Produkte. Kaliumprodukte erhöhen das Risiko einer Hyperkaliämie.
    • Mit oder ohne Nahrung einnehmen. Lebensmittel verlangsamen die Absorptionsrate, jedoch nicht das Ausmaß.

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