Identifizierung
Name Benazepril-Zugangsnummer DB00542 Beschreibung
Benazepril, Markenname Lotensin, ist ein Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie), Herzinsuffizienz und chronischer Erkrankung Nierenversagen3,2. Nach der Spaltung seiner Estergruppe durch die Leber wird Benazepril in seine aktive Form Benazeprilat umgewandelt, ein Nicht-Sulfhydryl-Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor1.
Typ Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure
3D
Ähnliche Strukturen
Struktur für Benazepril (DB00542)
×
Gewichtsdurchschnitt: 424.4895
Monoisotop: 424.199822016 Chemische Formel C24H28N2O5 Synonyme
- Bénazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
Externe IDs
- CGS-14824A
- Diabetische Nephropathie
- Herzinsuffizienz
- Bluthochdruck (Hypertonie)
- Unkontrollierte Hypertonie
- Nichtdiabetische Nephropathie
- Benazepril
-
Benazeprilat
-
- Menschen und andere Säugetiere
- genehmigt
- Tierarzt genehmigt
- Nutraceutical
- illegal
- zurückgezogen
- Investigational
- Experimental
- Alle Medikamente
- Vermeiden Sie kaliumhaltige Produkte. Kaliumprodukte erhöhen das Risiko einer Hyperkaliämie.
- Mit oder ohne Nahrung einnehmen. Lebensmittel verlangsamen die Absorptionsrate, jedoch nicht das Ausmaß.
Pharmakologie
Indikation
Benazepril ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt5. Es kann allein oder in Kombination mit Thiaziddiuretika angewendet werden.
Assoziierte Zustände
Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen
Pharmakodynamik
Benazepril, ein Inhibitor des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE), ist ein Prodrug, das, wenn es durch Esterasen zu seinem aktiven Benazeprilat1 hydrolysiert wird, zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz zur Verringerung der Proteinurie verwendet wird und Nierenerkrankungen bei Patienten mit Nephropathien sowie zur Vorbeugung von Schlaganfall, Myokardinfarkt und Herztod bei Hochrisikopatienten5,3,2. Benazepril und Benazeprilat hemmen das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) bei Menschen und Tieren5,1. ACE ist eine Peptidyldipeptidase, die die Umwandlung von Angiotensin I in die Vasokonstriktorsubstanz Angiotensin IILabel katalysiert. Angiotensin II stimuliert auch die Aldosteronsekretion durch die Nebennierenrinde IILabel. Die Hemmung von ACE führt zu einer verminderten Plasma-Angiotensin-II-Markierung. Da Angiotensin II ein Vasokonstriktor und ein Mediator mit negativer Rückkopplung für die Reninaktivität ist, führen niedrigere Konzentrationen zu einer Abnahme des Blutdrucks und zur Stimulierung der Barorezeptorreflexmechanismen, was zu einer verminderten Vasopressoraktivität und einer verminderten Aldosteronsekretion führt.
Ziel | Aktionen | Organismus |
---|---|---|
AAngiotensin-konvertierendes Enzym |
Inhibitor
|
Menschen |
Absorption
Bioverfügbarkeit der oralen Dosierung beträgt 3% bis 4% bei Pferden6. Beim Menschen werden mindestens 37% des oralen Benazeprils absorbiert und erreichen in 0,5 bis 1 Stunde die maximale Plasmakonzentration7. Andere Studien haben eine maximale Plasmakonzentration bei einem Median von 1,5 Stunden gezeigt1.
Verteilungsvolumen
Das pharmakokinetische Endpopulationsmodell in einer Studie schätzte das Verteilungsvolumen auf 203 ± 69,9L8.
Protein Bindung
Benazepril ist zu 96,7% proteingebunden, während Benazeprilat zu 95,3% proteingebunden istLabel.
Metabolismus
Die Spaltung der Estergruppe (hauptsächlich in der Leber) wandelt Benazepril in seinen aktiven Metaboliten BenazeprilatLabel um. Benazepril und Benazeprilat werden vor der Urinausscheidung an Glucuronsäure konjugiert.
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Eliminationsweg
Benazepril und Benazeprilat werden bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion vorwiegend durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Nonrenal (d.h.Die biliäre Ausscheidung macht bei gesunden Probanden etwa 11 bis 12% der Benazeprilat-Ausscheidung aus.
Halbwertszeit
Die Halbwertszeit des Prodrugs Benazepril beträgt 2,7 ± 8,5 h1. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Benazeprilat beträgt 22,3 ± 9,2 h1. Die Akkumulationshalbwertszeit von Benazepril beträgt 10 bis 11 Stunden. Label1.
Clearance
Das endgültige populationspharmakokinetische Modell einer Studie schätzt die Clearance auf 129 ± 30,0L8.
Nebenwirkungen
Toxizität
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Haltungsschwindel, Übelkeit und Husten. p>
Das wahrscheinlichste Symptom einer Überdosierung ist eine schwere Hypotonie.
Betroffene Organismen
Wege
Pfad | Kategorie |
---|---|
Benazepril-Aktionspfad | Arzneimittelwirkung |
Benazepril-Stoffwechselweg | Arzneimittelstoffwechsel |
Pharmakogenomische Wirkungen / UAW
Nicht verfügbar
Wechselwirkungen
Arzneimittelwechselwirkungen
Arzneimittel | Wechselwirkung |
---|---|
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|
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Acarbose | Das Risiko oder die Schwere einer Hypoglykämie kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Acarbose kombiniert wird. |
Acebutolol | Das Risiko oder Der Schweregrad einer Hyperkaliämie kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Acebutolol kombiniert wird. |
Aceclofenac | Das Risiko oder der Schweregrad von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht sein wenn Aceclofenac mit Benazepril kombiniert wird. |
Acemetacin | Das Risiko oder die Schwere von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Hypertensio n kann erhöht werden, wenn Acemetacin mit Benazepril kombiniert wird. |
Acetohexamid | Das Risiko oder die Schwere einer Hypoglykämie kann erhöht werden, wenn Benazepril mit Acetohexamid kombiniert wird / td> |
Acetylsalicylsäure | Die therapeutische Wirksamkeit von Benazepril kann in Kombination mit Acetylsalicylsäure verringert werden. |
Pollen von Agrostis gigantea | Das Risiko oder die Schwere von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Pollen von Agrostis gigantea kombiniert wird. |
Pollen von Agrostis stolonifera | Das Risiko oder die Schwere von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Benazepril mit Pollen von Agrostis stolonifera kombiniert wird. |
Albiglutid | Das Risiko oder die Schwere Die Hypoglykämie kann erhöht werden, wenn Benazepril mit Albiglutid kombiniert wird. |
Alclofenac | Das Risiko oder die Schwere von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht werden, wenn Alclofenac ist kombiniert mit Benazepril. |
Weitere Informationen
Wechselwirkungen mit Lebensmitteln
Produkte