Benazepril (Čeština)

Identifikace

Název Benazepril Přírůstkové číslo DB00542 Popis

Benazepril, značka Lotensin, je lék používaný k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze), městnavého srdečního selhání a chronických selhání ledvin3,2. Po odštěpení své esterové skupiny játry se benazepril převede na aktivní formu benazeprilát, inhibitor nesulfhydryl-angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) 1.

Typ Schválené skupiny s malými molekulami, Investigational Structure

3D

Stáhnout

Podobné struktury

Struktura pro Benazepril (DB00542)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 424,4895
monoizotopická: 424.199822016 Chemický vzorec C24H28N2O5 Synonyma

• Bénazépril
• Benazepril
• Benazeprilum

Externí ID

• CGS-14824A

Farmakologie

Indikace

Benazepril je indikován k léčbě hypertenze5. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s thiazidovými diuretiky.

Související stavy

• Diabetická nefropatie
• srdeční selhání
• Vysoký krevní tlak (hypertenze)
• Nekontrolovaná hypertenze
• Nediabetická nefropatie

Kontraindikace & Blackbox Warnings

Farmakodynamika

Benazepril, inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), je proléčivo, které se při hydrolyzaci esterázami na aktivní benazeprilát1 používá k léčbě hypertenze a srdečního selhání ke snížení proteinurie a onemocnění ledvin u pacientů s nefropatií a pro prevenci cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a srdeční smrti u vysoce rizikových pacientů5,3,2. Benazepril a benazeprilát inhibují enzym konvertující angiotensin (ACE) u lidských subjektů a zvířat5,1. ACE je peptidyl dipeptidáza, která katalyzuje přeměnu angiotensinu I na vazokonstrikční látku, angiotensin IILabel. Angiotensin II také stimuluje sekreci aldosteronu nadledvinovou kůrou.

Mechanismus účinku

Benazeprilát, aktivní metabolit Benazeprilu, soutěží s angiotensinem I o vazbu na enzym konvertující angiotensin a blokuje přeměnu angiotensinu I na angiotensin. II Štítek. Inhibice ACE vede ke snížení štítku s angiotenzinem II v plazmě. Vzhledem k tomu, že angiotensin II je vazokonstriktor a zprostředkovatel negativní zpětné vazby pro aktivitu reninu, vede nižší koncentrace ke snížení krevního tlaku a stimulaci reflexních mechanismů baroreceptorů, což vede ke snížení vazopresorové aktivity a ke snížení sekrece aldosteronu.

Absorpce

Biologická dostupnost perorálního dávkování je 3% až 4% u koní6. U lidí se vstřebává nejméně 37% perorálního benazeprilu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za 0,5 hodiny až 1 hodinu7. Jiné studie ukázaly maximální plazmatickou koncentraci při mediánu 1,5 hodiny1.

Distribuční objem

Konečný populační farmakokinetický model v jedné studii odhadl distribuční objem na 203 ± 69,9 L8.

Protein vazba

Benazepril je z 96,7% vázán na bílkoviny, zatímco benazeprilát je z 95,3% vázán na bílkoviny.

Metabolismus

Štěpením esterové skupiny (primárně v játrech) se benazepril převádí na jeho aktivní metabolit, benazeprilatLabel. Benazepril a benazeprilát se před vylučováním močí konjugují na kyselinu glukuronovou.

Chcete-li zobrazit reakční partnery, najeďte myší na níže uvedené produkty.

• Benazepril
  • Benazeprilat

Cesta eliminace

Benazepril a benazeprilat jsou vylučovány převážně renální exkrecí u zdravých jedinců s normální funkcí ledvin Label. Nonrenální (tj., biliární) exkrece představuje přibližně 11% – 12% exkrece benazeprilátu u zdravých subjektů Štítek.

Poločas

Poločas proléčiva benazeprilu je 2,7 ± 8,5 h1. Poločas aktivního metabolitu benazeprilátu je 22,3 ± 9,2 h. Kumulační poločas benazeprilu je 10 až 11 hodin. Etiketa1.

Clearance

Konečný populační farmakokinetický model jedné studie odhaduje clearance na 129 ± 30,0L8.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Mezi nejčastější nepříznivé účinky patří bolest hlavy, závratě, únava, somnolence, posturální závratě, nevolnost a kašelLabel, 4.

Nejpravděpodobnějším příznakem předávkování je těžká hypotenzeLabel.

Ovlivněné organismy

• Lidé a další savci

Cesty

Farmakogenomické účinky / nežádoucí účinky

Není k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• veterinář schválen
• Nutraceutical
• nezákonný
• stažen
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Droga	Interakce
Integrace interakcí mezi drogami a drogami váš software
Akarbóza	Riziko nebo závažnost hypoglykémie lze zvýšit, pokud je Benazepril kombinován s přípravkem Akarbóza.
Acebutolol	Riziko nebo závažnost hyperkalemie lze zvýšit, pokud se Benazepril kombinuje s acebutololem.
Aceclofenac	Může se zvýšit riziko nebo závažnost selhání ledvin, hyperkalemie a hypertenze když je Aceclofenac kombinován s Benazeprilem.
Acemetacin	Riziko nebo závažnost selhání ledvin, hyperkalemie a hypertenze n lze zvýšit při kombinaci acemetacinu s benazeprilem.
acetohexamid	při kombinaci benazeprilu s acetohexamidem lze zvýšit riziko nebo závažnost hypoglykémie.
Kyselina acetylsalicylová	Terapeutická účinnost benazeprilu může být snížena při použití v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.
Pyl Agrostis gigantea	Riziko nebo závažnost nepříznivých účinků lze zvýšit, pokud je Benazepril kombinován s pylem Agrostis gigantea.
Pyl Agrostis stolonifera	Riziko nebo závažnost nepříznivých účinků lze zvýšit, pokud se Benazepril kombinuje s pylem Agrostis stolonifera.
Albiglutid	Riziko nebo závažnost hypoglykemie může být zvýšena, pokud je Benazepril kombinován s albiglutidem.
Alclofenac	Riziko nebo závažnost selhání ledvin, hyperkalemie a hypertenze mohou být zvýšeny, když Alclofenac je v kombinaci s Benazeprilem.

Zlepšujte výsledky pacientů

Vytvářejte účinné nástroje na podporu rozhodování pomocí nejkomplexnější kontroly interakcí mezi léky a léky.

Další informace

Interakce s potravinami

• Vyvarujte se produktů obsahujících draslík. Produkty draslíku zvyšují riziko hyperkalemie.
• Užívejte s jídlem nebo bez jídla. Jídlo zpomaluje rychlost vstřebávání, ale ne rozsah.

Produkty