Antibiotika werden seit Jahrtausenden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, obwohl die Menschen bis zum letzten Jahrhundert nicht wussten, dass es sich um Infektionen handelt verursacht durch Bakterien. Verschiedene Schimmelpilze und Pflanzenextrakte wurden zur Behandlung von Infektionen durch einige der frühesten Zivilisationen verwendet – die alten Ägypter verwendeten beispielsweise Schimmelbrot auf infizierte Wunden. Trotzdem waren bis zum 20. Jahrhundert Infektionen, die wir heute als einfach zu behandeln betrachten, wie Lungenentzündung und Durchfall, die durch Bakterien verursacht werden, die häufigste Todesursache beim Menschen in den Industrieländern.
Es war nicht so Erst im späten 19. Jahrhundert begannen Wissenschaftler, antibakterielle Chemikalien in Aktion zu beobachten. Paul Ehrlich, ein deutscher Arzt, stellte fest, dass bestimmte chemische Farbstoffe einige Bakterienzellen färbten, andere jedoch nicht. Er kam zu dem Schluss, dass es nach diesem Prinzip möglich sein muss, Substanzen zu erzeugen, die bestimmte Bakterien selektiv abtöten können, ohne andere Zellen zu schädigen. 1909 entdeckte er, dass eine Chemikalie namens Arsphenamin eine wirksame Behandlung für Syphilis war. Dies wurde das erste moderne Antibiotikum, obwohl Ehrlich selbst seine Entdeckung als „Chemotherapie“ bezeichnete – die Verwendung einer Chemikalie zur Behandlung einer Krankheit. Das Wort „Antibiotika“ wurde erstmals über 30 Jahre später vom ukrainisch-amerikanischen Erfinder und Mikrobiologen Selman Waksman verwendet, der zu seinen Lebzeiten über 20 Antibiotika entdeckte.
Alexander Fleming war anscheinend etwas ungeordnet seine Arbeit und entdeckte versehentlich Penicillin. Als er 1928 von einem Urlaub in Suffolk zurückkehrte, bemerkte er, dass ein Pilz, Penicillium notatum, eine Kulturplatte mit Staphylococcus-Bakterien kontaminiert hatte, die er versehentlich unbedeckt gelassen hatte. Der Pilz hatte überall dort, wo er auf der Platte wuchs, bakterienfreie Zonen geschaffen. Fleming isolierte und züchtete den Schimmel in Reinkultur. Er fand heraus, dass P. notatum selbst bei sehr geringen Konzentrationen äußerst wirksam war, das Wachstum von Staphylococcus selbst bei 800-facher Verdünnung verhinderte und weniger toxisch war als die zu diesem Zeitpunkt verwendeten Desinfektionsmittel.
Nach frühen Versuchen bei der Behandlung menschlicher Wunden Durch die Zusammenarbeit mit britischen Pharmaunternehmen wurde sichergestellt, dass die Massenproduktion von Penicillin (der von P. notatum hergestellten Antibiotika-Chemikalie) möglich war. Nach einem Brand in Boston, Massachusetts, USA, bei dem fast 500 Menschen starben, erhielten viele Überlebende Hauttransplantate, die einer Infektion durch Staphylococcus unterliegen. Die Behandlung mit Penicillin war äußerst erfolgreich, und die US-Regierung begann, die Massenproduktion des Arzneimittels zu unterstützen. Bis zum D-Day 1944 wurde Penicillin in großem Umfang zur Behandlung von Truppen gegen Infektionen sowohl auf dem Feld als auch in Krankenhäusern in ganz Europa eingesetzt. Bis zum Ende des Zweiten Weltkriegs wurde Penicillin als „Wunderdroge“ bezeichnet und hatte viele Leben gerettet.
Wissenschaftler in Oxford waren maßgeblich an der Entwicklung des Massenproduktionsprozesses beteiligt, und Howard Florey und Ernst Chain teilten sich das Jahr 1945 Nobelpreis für Medizin mit Alexander Fleming für ihre Rolle bei der Herstellung des ersten in Serie hergestellten Antibiotikums.