Tunnistetunnus
Nimi Benazepril-käyttäjätunnus DB00542 Kuvaus
Benazepril, tuotenimi Lotensiini, on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertensio), kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan ja kroonisen hoidossa munuaisten vajaatoiminta3,2. Kun esteriryhmä pilkkoutuu maksassa, benatsepriili muuttuu aktiiviseksi muodoksi benatseprilaatti, ei-sulfhydryyliangiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjä1. = ”a32a0776d5”>
3D
Samankaltaiset rakenteet
Benazeprilin rakenne (DB00542)
×
Painon keskiarvo: 424,4895
Monoisotooppi: 424.199822016 Kemiallinen kaava C24H28N2O5 Synonyymit
- Beznazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
Ulkoiset tunnukset
- CGS-14824A
Farmakologia
Käyttöaihe
Benazepril on tarkoitettu hypertensiota5. Sitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä tiatsididiureettien kanssa.
Liittyvät olosuhteet
- Diabeettinen nefropatia
- Sydämen vajaatoiminta
- korkea verenpaine (hypertensio)
- hallitsematon hypertensio
- ei-diabeettinen nefropatia
vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Farmakodynamiikka
Benazepril, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjä, on aihiolääke, jota esteraasit hydrolysoivat aktiiviseksi Benazeprilat1: ksi, jota käytetään verenpainetaudin ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon proteinuuria vähentämään. munuaissairaus potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja aivohalvauksen, sydäninfarktin ja sydämen kuoleman estämiseksi korkean riskin potilailla Benatsepriili ja benatseprilaatti estävät angiotensiiniä konvertoivaa entsyymiä (ACE) ihmisillä ja eläimillä5,1. ACE on peptidyylidipeptidaasi, joka katalysoi angiotensiini I: n muuttumista verisuonia supistavaksi aineeksi, angiotensiini II -leimaksi. Angiotensiini II stimuloi myös aldosteronin eritystä lisämunuaiskuoren leimalla.
Toimintamekanismi Benazeprilin aktiivinen metaboliitti Benazeprilaatti kilpailee angiotensiini I: n kanssa sitoutumisesta angiotensiiniä konvertoivaan entsyymiin estäen angiotensiini I: n muutoksen angiotensiiniksi. IILabel. ACE: n esto vähentää plasman angiotensiini II -merkkiä. Koska angiotensiini II on verisuonia supistava ja reniiniaktiivisuuden välittäjä negatiivisesti, pienemmät pitoisuudet johtavat verenpaineen laskuun ja baroreseptorirefleksimekanismien stimulaatioon, mikä johtaa vasopressorin aktiivisuuden vähenemiseen ja aldosteronin erityksen etiketiin.
Kohde | Toiminnot | Organismi |
---|---|---|
AAngiotensiiniä konvertoiva entsyymi |
estäjä
|
Ihmiset |
Imeytyminen
Suun kautta annettavien annosten hyötyosuus on 3% – 4% hevosilla6. Ihmisillä vähintään 37% oraalisesta benatsepriilistä imeytyy ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 0,5 tunnissa 1 tunnissa7. Muut tutkimukset ovat osoittaneet huippupitoisuuden plasmassa keskimäärin 1,5 tuntia1.
Jakautumistilavuus
Yhden tutkimuksen lopullinen populaatiofarmakokineettinen malli arvioi jakautumistilavuudeksi 203 ± 69,9 L8.
Proteiini sitoutuminen
Benatsepriili sitoutuu proteiineihin 96,7%, kun taas benatseprilaatti on sitoutunut 95,3% proteiineihin.
Metabolia steriryhmän pilkkominen (pääasiassa maksassa) muuntaa benatsepriilin aktiiviseksi metaboliitiksi, benatseprilaattimerkiksi. Benatsepriili ja benatseprilaatti konjugoidaan glukuronihappoon ennen erittymistä virtsaan.
Vie hiiri alla olevien tuotteiden päälle nähdäksesi reaktiokumppanit.
- Benatsepriili
-
Benatseprilaatti
-
Eliminaatioreitti
Benatsepriili ja benatseprilaatti puhdistuvat pääasiassa munuaisten kautta terveillä koehenkilöillä, joiden munuaisten toiminta on normaali. Ei-munuaiset (ts., sapen kautta) erittyy noin 11% – 12% benatseprilaatin erittymisestä terveillä koehenkilöillä etiketti.
Puoliintumisaika ihiolääke benatsepriilin puoliintumisaika on 2,7 ± 8,5 h1. on 22,3 ± 9,2 h1 Benatsepriilin kumuloitumisen puoliintumisaika on 10 – 11 tuntia Label1. Puhdistuma
Yhden tutkimuksen lopullisen populaatiofarmakokineettisen mallin mukaan puhdistuma on 129 ± 30,0 L8. id = ”69d9c44bdf”>
Myrkyllisyys
Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, huimaus, uupumus, uneliaisuus, asennon huimaus, pahoinvointi ja yskäLabel, 4.
Yliannostuksen todennäköisin oire on vaikea hypotensioLabel.
Vaikuttavat organismit
- Ihmiset ja muut nisäkkäät
Polut
polku | Luokka |
---|---|
Benazeprilin toimintareitti | Lääkehoito |
Benazeprilin aineenvaihdunnan polku | Lääkeaineenvaihdunta |
Farmakogenomiset vaikutukset / haittavaikutukset
Ei saatavilla
Yhteisvaikutukset
Huumeiden yhteisvaikutukset
- Hyväksytty
- Eläinlääkäri hyväksytty
- Ravintotuotteet
- Laiton
- Poistettu
- Tutkimus
- Kokeellinen
- Kaikki lääkkeet
Lääke | Vuorovaikutus | |
---|---|---|
Integroi lääke-lääke-vuorovaikutus ohjelmistosi
|
||
Akarboosi | Hypoglykemian riski tai vakavuus voi kasvaa, kun Benazepril Orion -valmistetta käytetään yhdessä Acarboosin kanssa. | |
Acebutololi | Riski tai hyperkalemian vakavuus voi lisääntyä, kun Benazepril-valmiste yhdistetään ascebutololiin. | |
Aseklofenaakki | Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riskiä tai vakavuutta voidaan lisätä. kun aseklofenaakki yhdistetään Benazepriliin. | |
Asemetasiini | Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja hypertensioiden riski tai vakavuus n: tä voidaan suurentaa, kun asetemasiinia käytetään yhdessä benatsepriilin kanssa. | |
Asetoheksamidi | Hypoglykemian riskiä tai vakavuutta voidaan lisätä, kun Benazepril Orion -tabletteja käytetään yhdessä asetoheksamidin kanssa. | |
Asetyylisalisyylihappo | Benatsepriilin terapeuttinen teho voi heikentyä käytettäessä sitä yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa. | |
Agrostis gigantea-siitepöly | Haitallisten vaikutusten riskiä tai vakavuutta voidaan lisätä, kun Benazepril yhdistetään Agrostis gigantea-siitepölyyn. td> | Haitallisten vaikutusten riski tai vakavuus voi kasvaa, kun Benazeprilia yhdistetään Agrostis stolonifera-siitepölyyn. |
Albiglutidi | Riski tai vakavuus hypoglykemian määrä voi lisääntyä, kun Benazepril Orion -valmistetta yhdistetään Albiglutidiin. | |
Alklofenaakki | Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vakavuus voidaan lisätä, kun Alklofenaakki on yhdistettynä Benazepriliin. |
Lisätietoja
Elintarvikkeiden vuorovaikutus
- Vältä kaliumia sisältäviä tuotteita. Kaliumtuotteet lisäävät hyperkalemian riskiä.
- Ota ruoan kanssa tai ilman. Ruoka hidastaa imeytymisnopeutta, mutta ei laajuutta.