蒸留

頭痛？熱？筋肉痛？ 「アスピリンを2つ飲んで、朝に電話してください。」

私たちのほとんどのように、毎日の痛みや痛みを経験するときは、おそらくアスピリンのボトルが最初に手に入るでしょう。過去100年間で最も人気のある医薬品の1つであり、実際には天然物質のサリチル酸の合成誘導体であり、関連する治癒特性は何千年もの間知られています。

サリチル酸は、サリチル酸を含む多くの木の樹皮に含まれるハーブ抽出物の主成分です。柳の木、そして多くの果物、穀物、野菜。このように、サリチル酸と関連するサリチル酸塩は、長い間、通常の人間の食事の一般的な成分であり、今日私たちが一般的な病気と考えるものに対する自然な防御として機能しています。

最初に記録されたサリチル酸塩の使用は、シュメール人にさかのぼります。シュメール人は、初期の粘土板の柳の木の痛みの治療法に注目しました。メソポタミアの古代文明は、ヤナギの木からの抽出物を使用して、発熱、痛み、炎症を治療していました。中国とギリシャの文明は、2、000年以上前にヤナギの樹皮を医療用に使用し、中国人はリウマチ熱、風邪、出血、甲状腺腫の治療にポプラの樹皮とヤナギの芽も使用していました。サリチル酸の使用に関する最も注目すべき報告の1つは、現代医学の父であるヒポクラテス（紀元前460〜370年）からのものです。彼は、発熱と痛みに苦しむ患者に柳の木の樹皮を噛むこと、そして出産時の痛みを和らげるために女性に与えられる柳の樹皮から醸造されたお茶の使用を勧めました。西暦100年頃、ギリシャの医師ディオスコリデスは抗炎症剤としてヤナギの樹皮を処方しました。

この長い歴史にもかかわらず、ロンドン王立協会のエドワードストーン牧師が最初の1つを行ったのは1763年まででした。マラリア（マラリアが原因と考えられる発熱）に苦しむ患者を治療することによるヤナギ樹皮粉末の効果に関する臨床研究。そして約100年後、スコットランドの医師トーマス・マクラガンは、急性リウマチに苦しむ患者に対するヤナギの粉末の効果を研究し、それが発熱と関節の炎症を和らげることができることを実証しました。

物質の治癒特性の化学的調査しかし、柳の樹皮の中では、19世紀初頭にすでに本格的に始まっていました。この調査は、ペルーのキナの木の樹皮（サリチル酸のもう1つの天然源）の供給業者に影響を与えた、ナポレオンの輸入に対する大陸封鎖によって部分的に推進されました。 1828年、ミュンヘン大学のヨハン・ブフナー教授は、ヤナギのラテン語であるサリシンと名付けたヤナギの木のタンニンから黄色の物質を分離しました。サリシンの純粋な結晶形は、1829年にフランスの薬剤師であるHenri Lerouxによって分離され、リウマチの治療に使用されました。 1800年代後半に、痛みと発熱の治療のためのサリチル酸の大規模な生産がドイツのHeyden ChemicalCompanyによって開始されました。

今日私たちが知っているアスピリンの始まりは、同じ時期にさかのぼります。 Farbenfabrikenの渦。ドイツの染料製造会社であるFriedrichBayer and Companyは、その焦点を染料産業から医薬品製造に移し始めました。バイエル社はすでによく知られているため、製薬会社としてのブランド認知を容易に確立しました。同社の医薬品生産への移行は、偶然にも新薬のブームと一致し、ほぼ毎日新薬が市場に出されたように見えました。

サリチル酸の医学的利点が長い間知られていたように、また、大量の薬の長期使用に関連する健康上の問題のいくつかがありました。そのような使用はしばしば胃腸の炎症を引き起こし、それは次に吐き気、嘔吐、出血、および潰瘍を引き起こす可能性があります。 1895年、このような問題に対処するために、バイエルの化学研究責任者であるArthurEichengrünは、会社の化学者の1人であるFelix Hoffmannに、「より優れた」サリチル酸を開発するタスクを割り当てました。ホフマンは個人的な興味を持ってこの課題に取り組みました。父親はリウマチに苦しんでサリチル酸を服用していましたが、嘔吐せずに薬を摂取することはできませんでした。入手可能な科学文献を調べたホフマンは、サリチル酸を化学的に変更する方法を見つけました。彼の発見の鍵は、後になってようやく実現されたものの、この化学変換により、胃腸に重大な苦痛を与えることなく体が吸収できる新しい分子が提供されたことでした。摂取されると、新しい分子は胃、肝臓、および血液でサリチル酸に変換され、それによって望ましい治療効果を提供します。そのため、現代の合成アスピリンは、文字通り何千年もの間医学的に使用されてきた天然物の薬物送達システムと見なすことができます。

サリチル酸の医学的利点が長い間知られているように、大量の薬の長期使用に関連する健康上の問題もいくつかありました。

しかし、このサリチル酸の新しい誘導体は、いくつかの論争を引き起こしました。アセチルサリチル酸の潜在的な利点については意見の相違があり、それは最終的には個人的な論争になるだけでなく、科学的な論争にもなります。医薬品の標準化されたテストを担当したHeinrichDreserは、Eichengrünの医薬品へのアプローチに同意しませんでした。 Eichengrünはホフマンの化合物を地元の医師に配布していましたが、Dreserは新薬を支援することに当初は関心がありませんでした。皮肉なことに、アスピリンに関する最初の記事を発表したのはドレッサーでしょう。おそらく、バイエルとの契約により、彼が導入したすべての薬物の使用料が支払われたためです。 HoffmannとEichengrünは、特許性のある化合物に対してのみ金銭的報酬を得ることができました。記事では、Dreserはアスピリンを他のサリチル酸塩と比較して、アスピリンがより有益で毒性が少ないことを実証しました。この研究は、1899年にジャーナルDieHeilkundeとTherapeutischeMonatshefteに結果が発表された人間の試験と組み合わされ、アスピリンが他の既知のサリチル酸塩よりも確かに優れていることを示しました。 1899年3月6日、バイエル社は製品をアスピリンの商品名で登録し、病院や診療所に白い粉末を積極的に配布し始めました。

アスピリンという名前の由来に関する理論によれば、アセチルの組み合わせから;シモツケが属する植物の属であり、サリチル酸の前駆体であるサリチル酸アルデヒド（ドイツ語ではサリチル酸はSpirsäure）も含むラテン語Spiraea。 -inは、当時の薬名の一般的な結末でした。バイエルという会社名は長い間アスピリンと関連付けられてきましたが、第一次世界大戦後、バイエルはアスピリンという名前を使用する唯一の権利を失いました。 1919年にSterlingIncorporatedによって、当時前代未聞の300万ドルの価格で、バイエルの米国の医薬品資産とともに買収されました。最終的に、バイエルは10億ドルの価格で、より広範な取引の一環としてスミスクラインビーチャムから商標を再取得しました。

アスピリンの最初の錠剤は1900年に登場し、使いやすさを生み出し、すぐに薬の認知度を高めました。専門家の間で。医学的報告はアスピリンの利点を強調しており、その人気は、この新薬がかなり安全で比較的毒性が低いという事実と相まって、サリチル酸化合物のすでに重要な使用を反映しています。 1915年、アスピリンは処方箋なしで一般に公開され、間違いなく、世界で最初の近代的で合成の市販薬であり、一般的な名前になりました。

医療レポートでは、アスピリンの利点とその人気は、この新薬がかなり安全で比較的毒性が少ないという事実と相まって、サリチル酸化合物のすでに重要な使用を反映しています。

痛みを軽減するための簡単で安価な方法を提供することにより、アスピリンは、患者と医師の経験と期待、そして最終的には現代医学自体の性質を変え始めました。 1800年代半ば以前、西洋の医師は痛みを不可欠な診断ツールと考えていました。これは、アスピリンが緩和し、偽装したものです。医師は今や他の症状に目を向ける必要があります。

科学者がアスピリンが抗炎症剤として体内でどのように作用するかを理解し始めたのは1971年でした。これは現在、非ステロイド性抗炎症薬と呼ばれています。炎症性薬物（NSAID）。英国の薬理学者であるジョン・ロバート・ベーンと彼の大学院生のプリシラ・パイパーは、モルモットから分離された肺に対する薬剤の効果を調査し、アスピリンに対する重度のアレルギー反応中に肺から放出される物質の効果を研究し、アスピリンの先駆的な研究を行いました。これらの研究中に、科学者は2つの特徴のない物質を特定し、そのうちの1つはプロスタグランジンであることが判明しました。これは、血管拡張、血管収縮、脳への痛みや不快感のメッセージの送信など、身体にさまざまな影響を与えることに関与するホルモン様化合物です。 PiperとVaneは後に、このプロスタグランジンが非血管平滑筋の収縮に関与する既知の酵素と同様の効果を持っていることを発見しました。さらなる研究は、アスピリンが血管拡張反応のいくつかの影響を最小限に抑え、最終的にベーンにアスピリンがプロスタグランジンの合成を阻害していると考えさせることを示しました。ベーンの先駆的な仕事のために、彼はスネ・ベリストロームとベントIと共に。サミュエルソンは、1982年にノーベル生理学・医学賞を受賞しました。

しかし、アスピリンはプロスタグランジンの産生にどのように影響しますか？ 1976年、研究者たちは、プロスタグランジンを含む多くの生物学的メディエーターの生成に関与する特定の酵素、シクロオキシゲナーゼ、またはCOXを発見しました。アスピリンはこの酵素に選択的かつ不可逆的に結合し、薬の有益な特性を提供することがわかりました。この特性は、可逆的阻害剤である他のよく知られているNSAID（イブプロフェンなど）の特性とは異なります。さらなる研究により、COX酵素は1つではなく、3つあり、それぞれが人体で異なる役割を果たしていることが示されました。 1つのCOX酵素は炎症反応中のプロスタグランジンの合成に関与しますが、2つ目は胃粘膜の保護に役立つプロスタグランジンの生成に関与します。アスピリンは両方の酵素に影響を及ぼし、記載されているように鎮痛効果をもたらしますが、高用量では胃の炎症を引き起こすことがあります。 2つの効果を分離するために、製薬会社は、胃粘膜に損傷を与えることなく炎症を軽減するCelebrex、Vioxx、Mobicなどの選択的COX阻害剤の開発に懸命に取り組んできました。しかし、これらの製品、特にVioxxには多くの問題が発生しており、最近の研究では心臓発作のリスクが高まることが示されています。

アスピリンは人類最古の医薬品の1つであり、現在もさまざまな適応症の主力療法。すべての薬と同様に、アスピリンは高用量（体重1キログラムあたり150ミリグラム以上）で毒性を示す可能性がありますが、アスピリンの利点は明らかにリスクを上回ります。アスピリンは、冠状動脈疾患、心臓発作、脳卒中の予防など、発熱や痛み以外のさまざまな症状の治療に役立つことが示されているため、真の「不思議な薬」と見なすことができます。最近の研究によると、アスピリンはまた、前立腺癌、結腸癌、膵臓癌、肺癌など、特定の種類の癌の成長率と発生を制限する可能性があります。新薬はこれらの疾患やその他の疾患を治療し続けますが、アスピリンは常に医薬品。