識別
名前ベナゼプリルアクセッション番号DB00542説明
ベナゼプリル、ブランド名ロテンシンは、高血圧（高血圧）、うっ血性心不全、および慢性の治療に使用される薬です。心不全3,2。肝臓によるエステル基の切断により、ベナゼプリルはその活性型ベナゼプリル、非スルフヒドリルアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤に変換されます1。
タイプ小分子グループ承認済み、調査構造
3D
同様の構造
ベナゼプリルの構造（DB00542）
×
平均重量：424.4895
モノアイソトピック：424.199822016化学式C24H28N2O5同義語
- Bénazépril
- ベナゼプリル
- ベナゼプリルム
外部ID
- CGS-14824A
薬理学
適応症
ベナゼプリルは高血圧の治療に適応されます5。単独で、またはチアジド利尿薬ラベルと組み合わせて使用できます。
関連症状
- 糖尿病性腎症
- 心不全
- 高血圧（高血圧）
- 制御不能な高血圧
- 非糖尿病性腎症
禁忌&ブラックボックスの警告
薬力学
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤であるベナゼプリルは、エステラーゼによって活性化されたベナゼプリル1に加水分解されると、高血圧や心不全の治療、タンパク尿の軽減に使用されるプロドラッグです。腎症患者の腎疾患、および高リスク患者の脳卒中、心筋梗塞、心不全を予防するために5,3,2。ベナゼプリルとベナゼプリルは、ヒトの被験者と動物のアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害します5,1。 ACEは、アンギオテンシンIから血管収縮物質であるアンギオテンシンIILabelへの変換を触媒するペプチジルジペプチダーゼです。アンジオテンシンIIは、副腎cortexLabelによるアルドステロン分泌も刺激します。
作用機序
ベナゼプリルの活性代謝物であるベナゼプリルは、アンジオテンシン変換酵素での結合についてアンジオテンシンIと競合し、アンジオテンシンIからアンジオテンシンへの変換をブロックします。 IILabel。 ACEを阻害すると、血漿アンジオテンシンIILabelが減少します。アンジオテンシンIIは血管収縮剤であり、レニン活性の負のフィードバックメディエーターであるため、濃度が低いと血圧が低下し、圧受容器反射メカニズムが刺激され、血管収縮活性が低下し、アルドステロン分泌が低下します。
| ターゲット | アクション | 有機体 |
|---|---|---|
| Aアンジオテンシン変換酵素 |
阻害剤
|
人間 |
吸収
経口投与の生物学的利用能馬では3％から4％です6。ヒトでは、経口ベナゼプリルの少なくとも37％が吸収され、0.5時間から1時間でピーク血漿濃度に達します7。他の研究では、中央値1.5時間でピーク血漿濃度が示されています1。
分布容積
ある研究の最終的な集団薬物動態モデルでは、分布容積は203±69.9L8と推定されました。
タンパク質結合
ベナゼプリルは96.7％のタンパク質結合であり、ベナゼプリルは95.3％のタンパク質結合ラベルです。
代謝
エステル基（主に肝臓）の切断により、ベナゼプリルはその活性代謝物であるベナゼプリルラベルに変換されます。ベナゼプリルとベナゼプリルは、尿中排泄ラベルの前にグルクロン酸に結合します。
下の製品にカーソルを合わせると、反応パートナーが表示されます
- ベナゼプリル
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ベナゼプリル
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排泄経路
ベナゼプリルとベナゼプリルは、腎機能が正常な健康な被験者の腎排泄によって主に排泄されます。非腎性（すなわち、胆汁）排泄は健康な被験者のベナゼプリル排泄の約11％〜12％を占めるラベル。
半減期
プロドラッグベナゼプリルの半減期は2.7±8.5h1です。活性代謝物ベナゼプリルの半減期は22.3±9.2h1です。ベナゼプリルの累積半減期は10〜11時間ですLabel1。
クリアランス
ある研究の最終的な集団薬物動態モデルでは、クリアランスは129±30.0L8と推定されています。
副作用
毒性
最も一般的な悪影響には、頭痛、めまい、疲労、ソムノレンス、姿勢のめまい、吐き気、咳などがあります4。
過剰投与の最も可能性の高い症状は重度のhypotensionLabelです。
影響を受ける生物
- 人間と他の哺乳類
経路
| 経路 | カテゴリ |
|---|---|
| ベナゼプリルアクションパスウェイ | ドラッグアクション |
| ベナゼプリルメタボリズムパスウェイ | 薬物代謝 |
薬理ゲノミクス効果/ ADR
利用不可
相互作用
薬物相互作用
- 承認済み
- 承認済み
- 栄養補助食品
- 違法
- 撤回
- 調査
- 実験的
- すべての薬
| 薬物 | 相互作用 |
|---|---|
|
薬物と薬物の相互作用を統合
ソフトウェア |
|
| アカルボース | ベナゼプリルをアカルボースと組み合わせると、低血糖のリスクまたは重症度が高まる可能性があります。 |
| アセブトロール | リスクまたはベナゼプリルをアセブトロールと組み合わせると、高カリウム血症の重症度が高まる可能性があります。 |
| アセクロフェナク | 腎不全、高カリウム血症、高血圧のリスクまたは重症度が高まる可能性がありますアセブトロールをベナゼプリルと組み合わせた場合。 |
| アセメタシン | 腎不全、高カリウム血症、高張力のリスクまたは重症度nは、アセメタシンをベナゼプリルと組み合わせると増加する可能性があります。 |
| アセトヘキサミド | ベナゼプリルをベナゼプリルと組み合わせると、低血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 |
| アセチルサリチル酸 | ベナゼプリルをアセチルサリチル酸と組み合わせて使用すると、治療効果が低下する可能性があります。 |
| アグロスティスギガンテア花粉 | ベナゼプリルをアグロスティスギガンテア花粉と組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度が高まる可能性があります。 |
| アグロスティスストロニフェラ花粉 | ベナゼプリルをAgrostisstolonifera花粉と組み合わせると、副作用のリスクまたは重症度が高まる可能性があります。 |
| アルビグルチド | リスクまたは重症度ベナゼプリルをアルビグルチドと組み合わせると、低血糖のリスクが高まる可能性があります。 |
| アルクロフェナク | 腎不全、高カリウム血症、高血圧のリスクまたは重症度は、次の場合に増加する可能性があります。アルクロフェナクはベナゼプリルと組み合わせる。 |
詳細
食品の相互作用
- カリウムを含む製品は避けてください。カリウム製品は高カリウム血症のリスクを高めます。
- 食事の有無にかかわらず服用してください。食物は吸収速度を遅くしますが、程度は遅くしません。
製品
