식별
이름 Benazepril 등록 번호 DB00542 설명
Benazepril, 브랜드 이름 Lotensin은 고혈압 (고혈압), 울혈 성 심부전 및 만성 치료에 사용되는 약물입니다. 신부전 3,2. 간에서 에스테르 그룹이 절단되면 베나 제 프릴은 활성 형태 인 베나 제 프릴 라트, 비설 프히 드릴 안지오텐신 전환 효소 (ACE) 억제제 1로 전환됩니다.
유형 소분자 그룹 승인, 조사 구조
3D
유사한 구조
Benazepril (DB00542)의 구조
×
무게 평균 : 424.4895
단일 동위 원소 : 424.199822016 화학식 C24H28N2O5 동의어
- Bénazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
외부 ID
- CGS-14824A
약리학
표시
Benazepril은 고혈압 치료를 위해 표시됩니다 5. 단독으로 또는 thiazide diureticsLabel과 함께 사용할 수 있습니다.
관련 질환
- 당뇨 성 신 병증
- 심부전
- 고혈압 (고혈압)
- 조절되지 않는 고혈압
- 비 당뇨 성 신 병증
금기 사항 & 블랙 박스 경고
약력학
안지오텐신 전환 효소 (ACE) 억제제 인 Benazepril은 에스 테라 제에 의해 활성 Benazeprilat1로 가수 분해 될 때 고혈압과 심부전을 치료하고 단백뇨를 줄이는 데 사용되는 전구 약물입니다. 및 신 병증 환자의 신장 질환 및 고위험 환자의 뇌졸중, 심근 경색 및 심장 사망을 예방합니다 5,3,2. Benazepril과 Benazeprilat은 사람과 동물에서 안지오텐신 전환 효소 (ACE)를 억제합니다 5,1. ACE는 안지오텐신 I의 혈관 수축 물질 인 안지오텐신 IILabel 로의 전환을 촉매하는 펩 티딜 디 펩티다아제입니다. 안지오텐신 II는 또한 부신 피질 레이블에 의한 알도스테론 분비를 자극합니다.
작용 메커니즘
베나 제 프릴의 활성 대사 산물 인 베나 제 프릴 라트는 안지오텐신 전환 효소에 결합하기 위해 안지오텐신 I과 경쟁하여 안지오텐신 I에서 안지오텐신으로의 전환을 차단합니다. IILabel. ACE의 억제는 혈장 안지오텐신 IILabel을 감소시킵니다. 안지오텐신 II는 레닌 활동에 대한 혈관 수 축제 및 부정적인 피드백 매개체이기 때문에 농도가 낮을수록 혈압이 감소하고 압력 수용기 반사 메커니즘이 자극되어 혈관 억제 활동이 감소하고 알도스테론 분비가 감소합니다.
대상 | 액션 | 유기체 |
---|---|---|
A 안지오텐신 전환 효소 |
억제제
|
인간 |
흡수
경구 투여의 생체 이용률 말은 3 ~ 4 %입니다 6. 인간의 경우 경구 용 베나 제 프릴의 37 % 이상이 흡수되어 0.5 시간에서 1 시간 사이에 최고 혈장 농도에 도달합니다 7. 다른 연구에서는 평균 1.5 시간에서 최고 혈장 농도가 나타났습니다 1.
분포 부피
한 연구의 최종 집단 약동학 모델은 분포 부피를 203 ± 69.9L8로 추정했습니다.
단백질 binding
Benazepril은 96.7 % 단백질 결합이고 benazeprilat은 95.3 % protein boundLabel입니다.
대사
에스테르 그룹 (주로 간에서)의 절단은 benazepril을 활성 대사 산물 인 benazeprilatLabel로 전환합니다. Benazepril 및 benazeprilat은 소변 배설 전에 글루 쿠 론산에 접합됩니다.
반응 파트너를 보려면 아래 제품 위로 마우스를 가져갑니다.
- Benazepril
-
Benazeprilat
-
제거 경로
Benazepril 및 benazeprilat은 신장 기능이 정상인 건강한 피험자의 신장 배설에 의해 주로 제거됩니다. 비 신장 (예 :, 담즙) 배설은 건강한 피험자에서 베나 제프 릴라 배설의 약 11 % -12 %를 차지합니다 레이블.
반감기
전구 약물 베나 제 프릴의 반감기는 2.7 ± 8.5h1입니다. 활성 대사 산물 인 베나 제 프릴 라트의 반감기는 22.3 ± 9.2h1 베나 제 프릴의 누적 반감기는 10-11 시간입니다. 레이블 1.
클리어런스
한 연구의 최종 모집단 약동학 모델에서는 클리어런스가 129 ± 30.0L8로 추정됩니다.
부작용
독성
가장 일반적인 부작용으로는 두통, 현기증, 피로, 졸음, 자세 어지러움, 메스꺼움, 기침이 있습니다 Label, 4.
과다 복용의 가장 가능성있는 증상은 심한 저혈압입니다 .Label.
영향을받는 유기체
- 인간 및 기타 포유류
경로
통로 | 카테고리 |
---|---|
Benazepril 활동 경로 | 약물 활동 |
Benazepril 대사 경로 | 약물 대사 |
약물 유전체 학적 효과 / ADR
사용할 수 없음
상호 작용
약물 상호 작용
- 승인 됨
- 수의사 승인
- 영양학
- 불법
- 철회
- 조 사용
- 실험용
- 모든 약물
약물 | 상호 작용 |
---|---|
약물-약물
통합 소프트웨어 |
|
Acarbose | Benazepril을 Acarbose와 함께 사용하면 저혈당증의 위험 또는 중증도가 증가 할 수 있습니다. |
Acebutolol | 위험 또는 고 칼륨 혈증의 중증도는 Benazepril과 Acebutolol을 병용하면 증가 할 수 있습니다. |
Aceclofenac | 신부전, 고 칼륨 혈증 및 고혈압의 위험 또는 중증도를 증가시킬 수 있습니다. Aceclofenac이 Benazepril과 결합되었을 때. |
Acemetacin | 신부전, 고 칼륨 혈증 및 고혈압의 위험 또는 중증도 Acemetacin을 Benazepril과 함께 사용하면 n이 증가 할 수 있습니다. |
Acetohexamide | Benazepril을 Acetohexamide와 함께 사용하면 저혈당증의 위험이나 중증도가 증가 할 수 있습니다. |
Acetylsalicylic acid | Acetylsalicylic acid와 함께 사용하면 Benazepril의 치료 효능이 감소 할 수 있습니다. |
Agrostis gigantea 꽃가루 | Benazepril을 Agrostis gigantea 꽃가루와 함께 사용하면 부작용의 위험이나 심각도가 높아질 수 있습니다. |
Agrostis stolonifera 꽃가루 | Benazepril을 Agrostis stolonifera 꽃가루와 함께 사용하면 부작용의 위험 또는 심각도가 증가 할 수 있습니다. |
Albiglutide | 위험 또는 심각도 Benazepril과 Albiglutide를 병용하면 저혈당증이 증가 할 수 있습니다. |
Alclofenac | 신부전, 고 칼륨 혈증 및 고혈압의 위험이나 중증도는 다음과 같은 경우에 증가 할 수 있습니다. Alclofenac은 Benazepril과 결합됩니다. |
자세히 알아보기
음식 상호 작용
- 칼륨 함유 제품을 피하십시오. 칼륨 제품은 고 칼륨 혈증의 위험을 증가시킵니다.
- 음식의 유무에 관계없이 섭취하십시오. 음식은 흡수 속도를 늦추지 만 그 정도는 아닙니다.
제품