Benazepril (Norsk)

Identifikasjon

Navn Benazepril Tilgangsnummer DB00542 Beskrivelse

Benazepril, merkenavn Lotensin, er et legemiddel som brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon), kongestiv hjertesvikt og kronisk nyresvikt3,2. Ved spaltning av sin estergruppe i leveren blir benazepril omdannet til sin aktive form benazeprilat, en ikke-sulfhydryl angiotensin-converting enzym (ACE) hemmer1. = «a32a0776d5»>

3D

Last ned

Lignende strukturer

Struktur for Benazepril (DB00542)

×

Lukk

Vekt Gjennomsnitt: 424.4895
Monoisotopic: 424.199822016 Chemical Formula C24H28N2O5 Synonymer

• Bénazé April
• Benazepril
• Benazeprilum

Eksterne IDer

• CGS-14824A

Farmakologi

Indikasjon

Benazepril er indisert for behandling av høyt blodtrykk5. Det kan brukes alene eller i kombinasjon med tiaziddiuretikaLabel.

Tilknyttede tilstander

• Diabetisk nefropati
• Hjertesvikt
• Høyt blodtrykk (hypertensjon)
• Ukontrollert hypertensjon
• Ikke-diabetisk nefropati

Kontraindikasjoner & Blackbox-advarsler

Farmakodynamikk

Benazepril, en ACE-hemmer (angiotensin-converting enzym (ACE)), er et prodrug som, når det hydrolyseres av esteraser til dets aktive Benazeprilat1, brukes til å behandle hypertensjon og hjertesvikt, for å redusere proteinuria og nyresykdom hos pasienter med nefropati, og for å forhindre hjerneslag, hjerteinfarkt og hjertedød hos høyrisikopasienter5,3,2. Benazepril og Benazeprilat hemmer angiotensinkonverterende enzym (ACE) hos mennesker og dyr5,1. ACE er en peptidyldipeptidase som katalyserer omdannelsen av angiotensin I til vasokonstriktorsubstansen, angiotensin IILabel. Angiotensin II stimulerer også aldosteronsekresjon av binyrebarken. Merking.

Virkningsmekanisme

Benazeprilat, den aktive metabolitten til Benazepril, konkurrerer med angiotensin I om binding til det angiotensinkonverterende enzymet og blokkerer omdannelsen av angiotensin I til angiotensin IILabel. Inhibering av ACE resulterer i redusert plasma-angiotensin II-merke. Ettersom angiotensin II er en vasokonstriktor og en negativ tilbakemeldingsmiddel for reninaktivitet, resulterer lavere konsentrasjoner i en reduksjon i blodtrykk og stimulering av baroreceptorrefleksmekanismer, noe som fører til redusert vasopressoraktivitet og til redusert aldosteronsekresjonLabel. id = «8795deb77d»>

Absorpsjon

Biotilgjengelighet av oral dosering er 3% til 4% hos hester6. Hos mennesker absorberes minst 37% av oral benazepril og når maksimal plasmakonsentrasjon i løpet av 0,5 timer til 1 time7. Andre studier har vist en maksimal plasmakonsentrasjon ved en median på 1,5 timer1.

Distribusjonsvolum

Den endelige farmakokinetiske populasjonsmodellen i en studie estimerte distribusjonsvolumet til 203 ± 69,9L8.

Protein binding

Benazepril er 96,7% proteinbundet mens benazeprilat er 95,3% protein boundLabel.

Metabolisme

Spalting av estergruppen (primært i leveren) omdanner benazepril til sin aktive metabolitt, benazeprilatLabel. Benazepril og benazeprilat er konjugert til glukuronsyre før urinutskillelse. Merk.

Hold markøren over produktene nedenfor for å se reaksjonspartnere

• Benazepril
  • Benazeprilat

Eliminasjonsvei

Benazepril og benazeprilat fjernes hovedsakelig ved nyreutskillelse hos friske forsøkspersoner med normal nyrefunksjon. Nonrenal (dvs., galde) utskillelse utgjør omtrent 11% -12% av utskillelsen av benazeprilat hos friske forsøksmenn. Merking.

Halveringstid

Halveringstiden til prodrug benazepril er 2,7 ± 8,5 time. Halveringstiden til den aktive metabolitten benazeprilat er 22,3 ± 9,2h1Akkumulasjonshalveringstiden for benazepril er 10 til 11 timerMerking1.

Clearance

Den endelige farmakokinetiske populasjonsmodellen i en studie anslår klaringen til 129 ± 30,0L8.

Bivirkninger

Toksisitet

De vanligste bivirkningene inkluderer hodepine, svimmelhet, tretthet, søvnighet, svimmelhet, kvalme og hoste Etikett, 4.

Det mest sannsynlige symptomet på overdosering er alvorlig hypotensjonLabel.

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Stier

Farmakogenomiske effekter / bivirkninger

Ikke tilgjengelig

Interaksjoner

Legemiddelinteraksjoner

• Godkjent
• Veterinær godkjent
• Nutraceutical
• Ulovlig
• Tilbaketrukket
• Undersøkende
• Eksperimentell
• Alle rusmidler

Medikament	Interaksjon
Integrer stoff-medikament og interaksjoner i programvaren din
Akarbose	Risikoen eller alvorlighetsgraden av hypoglykemi kan økes når Benazepril kombineres med Akarbose.
Acebutolol	Risikoen eller alvorlighetsgraden av hyperkalemi kan økes når Benazepril kombineres med Acebutolol.
Aceclofenac	Risikoen eller alvorlighetsgraden av nyresvikt, hyperkalemi og hypertensjon kan økes når Aceclofenac kombineres med Benazepril.
Acemetacin	Risikoen eller alvorlighetsgraden av nyresvikt, hyperkalemi og hypertensio n kan økes når Acemetacin kombineres med Benazepril.
Acetohexamide	Risikoen eller alvorlighetsgraden av hypoglykemi kan økes når Benazepril kombineres med Acetohexamide.
Acetylsalisylsyre	Den terapeutiske effekten av Benazepril kan reduseres når den brukes i kombinasjon med acetylsalisylsyre.
Agrostis gigantea pollen	Risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan økes når Benazepril kombineres med Agrostis gigantea pollen.
Agrostis stolonifera pollen	Risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan økes når Benazepril kombineres med Agrostis stolonifera pollen.
Albiglutid	Risiko eller alvorlighetsgrad av hypoglykemi kan økes når Benazepril kombineres med albiglutid.
Alclofenac	Risikoen eller alvorlighetsgraden av nyresvikt, hyperkalemi og hypertensjon kan økes når Alclofenac er kombinert med Benazepril.

Forbedre pasientresultatene

Bygg effektive beslutningsstøtteverktøy med bransjens mest omfattende medikamentinteraksjonskontroll.

Lær mer

Matinteraksjoner

• Unngå kaliumholdige produkter. Kaliumprodukter øker risikoen for hyperkalemi.
• Ta med eller uten mat. Mat reduserer absorpsjonshastigheten, men ikke omfanget.

Produkter