Benazepril (Polski)

Identyfikacja

Nazwa Benazepril Numer dostępu DB00542 Opis

Benazepril, nazwa handlowa Lotensin, jest lekiem stosowanym w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia), zastoinowej niewydolności serca i przewlekłej niewydolność nerek 3,2. Po rozszczepieniu swojej grupy estrowej przez wątrobę, benazepril przekształca się w swoją aktywną postać benazeprilat, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, który nie jest sulfhydrylowy (ACE )1.

Typ Małych Grup Cząsteczkowych Zatwierdzony, Struktura Badawcza

3D

Pobierz

Podobne struktury

Struktura dla Benazepril (DB00542)

×

Zamknij

Średnia waga: 424,4895
Monoizotopowa: 424.199822016 Wzór chemiczny C24H28N2O5 Synonimy

• Bénazépril
• Benazepril
• Benazeprilum

Zewnętrzne identyfikatory

• CGS-14824A

Farmakologia

Wskazania

Benazepril jest wskazany w leczeniu nadciśnienia5. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z diuretykami tiazydowymi. Etykieta.

Stany towarzyszące

• Nefropatia cukrzycowa
• Niewydolność serca
• Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie)
• Niekontrolowane nadciśnienie
• Nefropatia bez cukrzycy

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia o czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Benazepril, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), jest prolekiem, który po hydrolizie przez esterazy do aktywnego Benazeprilatu1 jest stosowany w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca, w celu zmniejszenia białkomoczu i choroby nerek u pacjentów z nefropatiami oraz w celu zapobiegania udarom, zawałom mięśnia sercowego i zgonom sercowym u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka5,3,2. Benazepril i Benazeprilat hamują aktywność enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) u ludzi i zwierząt5,1. ACE jest dipeptydazą peptydylową, która katalizuje konwersję angiotensyny I do substancji zwężającej naczynia krwionośne, angiotensyny IILabel. Angiotensyna II pobudza także wydzielanie aldosteronu przez korę nadnerczy Etykieta.

Mechanizm działania

Benazeprilat, aktywny metabolit Benazeprilu, konkuruje z angiotensyną I o wiązanie z enzymem konwertującym angiotensynę, blokując konwersję angiotensyny I do angiotensyny IILabel. Hamowanie ACE skutkuje zmniejszeniem znacznika angiotensyny II w osoczu. Ponieważ angiotensyna II jest środkiem zwężającym naczynia krwionośne i mediatorem o ujemnym sprzężeniu zwrotnym dla aktywności reniny, niższe stężenia powodują spadek ciśnienia krwi i stymulację mechanizmów odruchowych baroreceptorów, co prowadzi do zmniejszenia aktywności wazopresorów i zmniejszenia wydzielania aldosteronu.

Wchłanianie

Biodostępność po podaniu doustnym wynosi od 3% do 4% u koni6. U ludzi co najmniej 37% doustnego benazeprilu jest wchłaniane i osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5 do 1 godziny7. Inne badania wykazały maksymalne stężenie w osoczu po medianie 1,5 godziny1.

Objętość dystrybucji

Ostateczny model farmakokinetyki populacji w jednym badaniu oszacował objętość dystrybucji na 203 ± 69,9 L8.

Białko Wiązanie

Benazepril wiąże się z białkami w 96,7%, a benazeprilat w 95,3% z białkami Label.

Metabolizm

Rozszczepienie grupy estrowej (głównie w wątrobie) powoduje przekształcenie benazeprilu w jego aktywny metabolit, benazeprilatLabel. Benazepril i benazeprilat są sprzęgane z kwasem glukuronowym przed wydaleniem z moczem Etykieta.

Najedź kursorem na produkty poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji.

• Benazepril
  • Benazeprilat

Droga eliminacji

Benazepril i benazeprilat są usuwane głównie przez nerki u zdrowych osób z prawidłową czynnością nerek. Nonrenal (tj.wydalanie z żółcią) stanowi około 11% -12% wydalania benazeprilatu u zdrowych osób Etykieta.

Okres półtrwania

Okres półtrwania proleku benazeprilu wynosi 2,7 ± 8,5h1. okres półtrwania aktywnego metabolitu benazeprilatu wynosi 22,3 ± 9,2h1 Okres półtrwania w akumulacji benazeprilu wynosi od 10 do 11 godzin Etykieta1.

Klirens

Ostateczny model farmakokinetyki populacyjnej w jednym badaniu szacuje klirens na 129 ± 30,0 L8.

Działania niepożądane

Toksyczność

Najczęstsze działania niepożądane obejmują ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność, zawroty głowy związane z pozycją ciała, nudności i kaszel Etykieta, 4.

Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest ciężkie niedociśnienie. Etykieta.

Organizmy dotknięte chorobą

• Ludzie i inne ssaki

Drogi

Efekty farmakogenomiczne / ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutical
• Niedozwolony
• Wycofany
• Badawcze
• Eksperymentalne
• Wszystkie narkotyki

Lek	Interakcja
Zintegruj interakcje lek-lek w Twoje oprogramowanie
Akarboza	Ryzyko lub ciężkość hipoglikemii może wzrosnąć, gdy Benazepril jest stosowany w połączeniu z akarbozą.
Acebutolol	Ryzyko lub nasilenie hiperkaliemii może wzrosnąć, gdy Benazepril jest połączony z Acebutololem.
Aceklofenak	Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone gdy Aceklofenak jest łączony z Benazeprilem.
Acemetacin	Ryzyko lub ciężkość niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia n może wzrosnąć, gdy Acemetacyna jest połączona z Benazeprilem.
Acetoheksamid	Ryzyko lub ciężkość hipoglikemii może wzrosnąć, gdy Benazepril jest skojarzony z acetoheksamidem.
Kwas acetylosalicylowy	Skuteczność terapeutyczną Benazeprilu można zmniejszyć, gdy jest stosowany w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Pyłek Agrostis gigantea	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może wzrosnąć, gdy Benazepril zostanie połączony z pyłkiem Agrostis gigantea.
Pyłek Agrostis stolonifera	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może wzrosnąć, gdy Benazepril jest stosowany w połączeniu z pyłkiem Agrostis stolonifera.
Albiglutide	Ryzyko lub dotkliwość hipoglikemii może wzrosnąć, gdy Benazepril jest podawany w skojarzeniu z albiglutydem.
Alklofenak	Ryzyko lub ciężkość niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego można zwiększyć, gdy Alklofenak jest połączony z Benazepril.

Popraw wyniki pacjentów

Twórz skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikaj produktów zawierających potas. Produkty potasowe zwiększają ryzyko hiperkaliemii.
• Przyjmuj z jedzeniem lub bez. Żywność spowalnia tempo wchłaniania, ale nie ogranicza.

Produkty