Antibiotika har använts i årtusenden för att behandla infektioner, även om folk fram till förra seklet inte visste att infektionerna var orsakas av bakterier. Olika mögel och växtextrakt användes för att behandla infektioner av några av de tidigaste civilisationerna – de gamla egyptierna applicerade till exempel mögligt bröd på infekterade sår. Fram till 1900-talet var infektioner som vi nu anser vara enkla att behandla – såsom lunginflammation och diarré – som orsakas av bakterier, den främsta orsaken till människors död i den utvecklade världen.
Det var inte fram till slutet av 1800-talet började forskare observera antibakteriella kemikalier i aktion. Paul Ehrlich, en tysk läkare, noterade att vissa kemiska färgämnen färgade vissa bakterieceller men inte andra. Han drog slutsatsen att enligt denna princip måste det vara möjligt att skapa ämnen som kan döda vissa bakterier selektivt utan att skada andra celler. 1909 upptäckte han att en kemikalie som kallas arsphenamine var en effektiv behandling för syfilis. Detta blev det första moderna antibiotikumet, även om Ehrlich själv hänvisade till sin upptäckt som ”kemoterapi” – användningen av en kemikalie för att behandla en sjukdom. Ordet ”antibiotika” användes först 30 år senare av den ukrainsk-amerikanska uppfinnaren och mikrobiologen Selman Waksman, som under sin livstid upptäckte över 20 antibiotika.
Alexander Fleming var, det verkar, lite oordning i hans arbete och upptäckte av misstag penicillin. När han återvände från en semester i Suffolk 1928 märkte han att en svamp, Penicillium notatum, hade förorenat en odlingsplatta med Staphylococcus-bakterier som han av misstag lämnat avslöjad. Svampen hade skapat bakteriefria zoner överallt där den växte på plattan. Fleming isolerade och odlade formen i ren kultur. Han fann att P. notatum visade sig vara extremt effektiv även vid mycket låga koncentrationer, vilket förhindrade Staphylococcus-tillväxt även när den späddes 800 gånger, och var mindre giftig än de desinfektionsmedel som användes vid den tiden. samarbetade med brittiska läkemedelsföretag så att massproduktion av penicillin (antibiotikakemikalien som produceras av P. notatum) var möjlig. Efter en brand i Boston, Massachusetts, USA, där nästan 500 personer dog, fick många överlevande hudtransplantat som kan infekteras av Staphylococcus. Behandling med penicillin var enormt framgångsrik och den amerikanska regeringen började stödja massproduktionen av läkemedlet. Vid D-dagen 1944 användes penicillin i stor utsträckning för att behandla trupper för infektioner både på fältet och på sjukhus i hela Europa. Vid slutet av andra världskriget fick penicillin smeknamnet ”det underliga läkemedlet” och hade räddat många liv.
Forskare i Oxford var medverkande i utvecklingen av massproduktionsprocessen, och Howard Florey och Ernst Chain delade 1945 Nobelpriset i medicin med Alexander Fleming för deras roll i att skapa det första massproducerade antibiotikumet.