Benazepril (Svenska)

Identifiering

Namn Benazepril Accessionsnummer DB00542 Beskrivning

Benazepril, varumärke Lotensin, är ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och kronisk njursvikt3,2. Vid klyvning av sin estergrupp i levern omvandlas benazepril till sin aktiva form benazeprilat, en icke-sulfhydryl-angiotensin-omvandlande enzym (ACE) -hämmare1.

Typ Små molekylgrupper godkända, utredningsstruktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för Benazepril (DB00542)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 424.4895
Monoisotopic: 424.199822016 Chemical Formula C24H28N2O5 Synonymer

• Bénazé April
• Benazepril
• Benazeprilum

Externa ID

• CGS-14824A

Farmakologi

Indikation

Benazepril är indicerat för behandling av högt blodtryck5. Det kan användas ensamt eller i kombination med tiaziddiuretikaLabel.

Associerade tillstånd

• Diabetisk nefropati
• Hjärtsvikt
• Högt blodtryck (hypertoni)
• Okontrollerad hypertoni
• Nondiabetisk nefropati

Kontraindikationer & Blackbox-varningar

Farmakodynamik

Benazepril, en ACE-hämmare (angiotensin-converting enzym (ACE)), är en prodrug som, när den hydrolyseras av esteraser till dess aktiva Benazeprilat1, används för att behandla högt blodtryck och hjärtsvikt för att minska proteinuri och njursjukdom hos patienter med nefropatier och för att förhindra stroke, hjärtinfarkt och hjärtdöd hos högriskpatienter5,3,2. Benazepril och Benazeprilat hämmar angiotensinkonverterande enzym (ACE) hos människor och djur5,1. ACE är ett peptidyldipeptidas som katalyserar omvandlingen av angiotensin I till vasokonstriktorsubstansen, angiotensin II-märkning. Angiotensin II stimulerar också aldosteronsekretion av binjurebarkmärket.

Verkningsmekanism

Benazeprilat, den aktiva metaboliten av Benazepril, konkurrerar med angiotensin I om bindning vid det angiotensinkonverterande enzymet, vilket blockerar omvandlingen av angiotensin I till angiotensin IIMärke. Hämning av ACE resulterar i minskad plasma-angiotensin II-märkning. Eftersom angiotensin II är en vasokonstriktor och en negativ feedback-medlare för reninaktivitet, resulterar lägre koncentrationer i ett minskat blodtryck och stimulering av baroreceptorreflexmekanismer, vilket leder till minskad vasopressoraktivitet och minskad aldosteronsekretionsmärkning. id = ”8795deb77d”>

Absorption

Biotillgänglighet vid oral dosering är 3% till 4% hos hästar6. Hos människor absorberas minst 37% av den orala benazepril och når maximal plasmakoncentration på 0,5 till 1 timme7. Andra studier har visat en maximal plasmakoncentration vid en median på 1,5 timmar1.

Distributionsvolym

Den slutliga populationsfarmakokinetiska modellen i en studie uppskattade distributionsvolymen till 203 ± 69,9L8.

Protein bindning

Benazepril är 96,7% proteinbundet medan benazeprilat är 95,3% proteinbundet märkning.

Metabolism

Klyvning av estergruppen (främst i levern) omvandlar benazepril till dess aktiva metabolit, benazeprilatLabel. Benazepril och benazeprilat konjugeras till glukuronsyra före urinutsöndring Märke.

Håll muspekaren över produkterna nedan för att se reaktionspartner

• Benazepril
  • Benazeprilat

Elimineringsväg

Benazepril och benazeprilat rensas huvudsakligen genom renal utsöndring hos friska försökspersoner med normal njurfunktion. Nonrenal (dvs., biliär) utsöndring står för cirka 11% -12% av utsöndringen av benazeprilat hos friska försökspersoner. Märkning.

Halveringstid

Halveringstiden för prodrug benazepril är 2,7 ± 8,5 timmar. är 22,3 ± 9,2h1 Ackumuleringshalveringstiden för benazepril är 10 till 11 timmar Märke1.

Clearance

Den slutliga populationsfarmakokinetiska modellen i en studie uppskattar clearance till 129 ± 30,0L8.

Biverkningar

Toxicitet

De vanligaste biverkningarna inkluderar huvudvärk, yrsel, trötthet, sömnighet, postural yrsel, illamående och hosta Etikett, 4.

Det mest troliga symptomet på överdosering är allvarlig hypotensionMärke.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar

Farmakogenomiska effekter / biverkningar

Ej tillgängligt

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Veterinär godkänd
• Nutraceutisk
• Olaglig
• Återkallad
• Undersökningar
• Experimentella
• Alla droger

Läkemedel	Interaktion
Integrera läkemedelsdroger och interaktioner i din programvara
Akarbos	Risken eller svårighetsgraden av hypoglykemi kan ökas när Benazepril kombineras med akarbos.
Acebutolol	Risken eller svårighetsgraden av hyperkalemi kan ökas när Benazepril kombineras med Acebutolol.
Aceclofenac	Risken eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och högt blodtryck kan ökas när Aceclofenac kombineras med Benazepril.
Acemetacin	Risken eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertensio n kan ökas när Acemetacin kombineras med Benazepril.
Acetohexamid	Risken eller svårighetsgraden av hypoglykemi kan ökas när Benazepril kombineras med Acetohexamid.
Acetylsalicylsyra	Den terapeutiska effekten av Benazepril kan minskas vid användning i kombination med acetylsalicylsyra.
Agrostis gigantea pollen	Risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Benazepril kombineras med Agrostis gigantea pollen.
Agrostis stolonifera pollen	Risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Benazepril kombineras med Agrostis stolonifera pollen.
Albiglutid	Risken eller svårighetsgraden av hypoglykemi kan ökas när Benazepril kombineras med albiglutid.
Alclofenac	Risken eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan ökas när Alclofenac är kombinerat med Benazepril.

Förbättra patientresultaten

Skapa effektiva beslutsstödverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Matinteraktioner

• Undvik kaliuminnehållande produkter. Kaliumprodukter ökar risken för hyperkalemi.
• Ta med eller utan mat. Mat sänker absorptionsgraden men inte omfattningen.

Produkter