Benazepril (Dansk)

Identifikation

Navn Benazepril Tilgangsnummer DB00542 Beskrivelse

Benazepril, mærke Lotensin, er et lægemiddel, der anvendes til behandling af højt blodtryk (hypertension), kongestiv hjertesvigt og kronisk nyresvigt3,2. Ved spaltning af sin estergruppe i leveren omdannes benazepril til sin aktive form benazeprilat, en ikke-sulfhydryl-angiotensin-konverterende enzym (ACE) hæmmer1.

Type Små molekylgrupper godkendt, Undersøgelsesstruktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Benazepril (DB00542)

×

Luk

Vægt gennemsnit: 424.4895
Monoisotopic: 424.199822016 Kemisk formel C24H28N2O5 Synonymer

• Bénazé April
• Benazepril
• Benazeprilum

Eksterne id’er

• CGS-14824A

Farmakologi

Indikation

Benazepril er indiceret til behandling af hypertension5. Det kan bruges alene eller i kombination med thiaziddiuretika Mærke.

Tilknyttede tilstande

• Diabetisk nefropati
• Hjertesvigt
• Højt blodtryk (hypertension)
• Ukontrolleret hypertension
• Ikke-diabetisk nefropati

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Benazepril, en angiotensinkonverterende enzym (ACE) hæmmer, er et prolægemiddel, der, når det hydrolyseres af esteraser til dets aktive Benazeprilat1, bruges til at behandle hypertension og hjertesvigt for at reducere proteinuria og nyresygdom hos patienter med nefropati og for at forhindre slagtilfælde, hjerteinfarkt og hjertedød hos højrisikopatienter5,3,2. Benazepril og Benazeprilat hæmmer angiotensinkonverterende enzym (ACE) hos mennesker og dyr5,1. ACE er en peptidyldipeptidase, der katalyserer omdannelsen af angiotensin I til vasokonstriktorsubstansen, angiotensin II-mærke. Angiotensin II stimulerer også aldosteronsekretion fra binyrebarken.Mærke.

Virkningsmekanisme

Benazeprilat, den aktive metabolit af Benazepril, konkurrerer med angiotensin I om binding til det angiotensinkonverterende enzym og blokerer omdannelsen af angiotensin I til angiotensin IIMærke. Hæmning af ACE resulterer i nedsat plasma-angiotensin II-mærke. Da angiotensin II er en vasokonstriktor og en negativ feedback-mediator for reninaktivitet, resulterer lavere koncentrationer i et fald i blodtryk og stimulering af baroreceptorrefleksmekanismer, hvilket fører til nedsat vasopressoraktivitet og nedsat aldosteronsekretionsmærke.

Absorption

Biotilgængelighed af oral dosering er 3% til 4% hos heste6. Hos mennesker absorberes mindst 37% af den orale benazepril og når maksimal plasmakoncentration i løbet af 0,5 timer til 1 time7. Andre undersøgelser har vist en maksimal plasmakoncentration ved en median på 1,5 timer1.

Distributionsvolumen

Den endelige populationsfarmakokinetiske model i en undersøgelse estimerede distributionsvolumen til 203 ± 69,9L8.

Protein binding

Benazepril er 96,7% proteinbundet, mens benazeprilat er 95,3% proteinbundet mærke.

Metabolisme

Spaltning af estergruppen (primært i leveren) omdanner benazepril til dets aktive metabolit, benazeprilatLabel. Benazepril og benazeprilat er konjugeret til glucuronsyre før urinudskillelse Mærke.

Hold markøren over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

• Benazepril
  • Benazeprilat

Elimineringsvej

Benazepril og benazeprilat ryddes overvejende ved nyreudskillelse hos raske forsøgspersoner med normal nyrefunktion. Nonrenal (dvs., galde) udskillelse tegner sig for ca. 11% -12% af benazeprilat-udskillelsen hos raske forsøgspersoner. Mærkning.

Halveringstid

Halveringstiden for prodrug benazepril er 2,7 ± 8,5 time. Halveringstiden for den aktive metabolit benazeprilat er 22,3 ± 9,2 h1 Akkumuleringshalveringstiden for benazepril er 10 til 11 timer Mærke1.

Clearance

Den endelige populationsfarmakokinetiske model i en undersøgelse estimerer clearance til 129 ± 30,0L8.

Bivirkninger

Toksicitet

De mest almindelige bivirkninger inkluderer hovedpine, svimmelhed, træthed, søvnighed, postural svimmelhed, kvalme og hostelabel, 4.

Det mest sandsynlige symptom på overdosering er svær hypotensionMærke.

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje

Farmakogenomiske effekter / bivirkninger

Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Dyrlæge godkendt
• Nutraceutisk
• Ulovlig
• Tilbagetrukket
• Undersøgelse
• Eksperimentel
• Alle stoffer

Lægemiddel	Interaktion
Integrer lægemiddel-stof-interaktioner i din software
Acarbose	Risikoen eller sværhedsgraden af hypoglykæmi kan øges, når Benazepril kombineres med Acarbose.
Acebutolol	Risikoen eller sværhedsgraden af hyperkalæmi kan øges, når Benazepril kombineres med Acebutolol.
Aceclofenac	Risikoen eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkalæmi og hypertension kan øges når Aceclofenac kombineres med Benazepril.
Acemetacin	Risikoen eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkalæmi og hypertensio n kan øges, når Acemetacin kombineres med Benazepril.
Acetohexamid	Risikoen eller sværhedsgraden af hypoglykæmi kan øges, når Benazepril kombineres med Acetohexamid.
Acetylsalicylsyre	Den terapeutiske virkning af Benazepril kan nedsættes, når den anvendes i kombination med acetylsalicylsyre.
Agrostis gigantea pollen	Risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Benazepril kombineres med Agrostis gigantea pollen.
Agrostis stolonifera pollen	Risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Benazepril kombineres med Agrostis stolonifera pollen.
Albiglutid	Risikoen eller sværhedsgraden af hypoglykæmi kan øges, når Benazepril kombineres med albiglutid.
Alclofenac	Risikoen eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkalæmi og hypertension kan øges, når Alclofenac er kombineret med Benazepril.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende lægemiddelinteraktionschecker.

Lær mere

Madinteraktioner

• Undgå kaliumholdige produkter. Kaliumprodukter øger risikoen for hyperkaliæmi.
• Tag med eller uden mad. Mad nedsætter absorptionshastigheden, men ikke omfanget.

Produkter