Identificación
Nombre Benazepril Número de acceso DB00542 Descripción
Benazepril, de marca Lotensin, es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión), insuficiencia cardíaca congestiva y insuficiencia renal3,2. Tras la escisión de su grupo éster por el hígado, el benazepril se convierte en su forma activa benazeprilato, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no sulfhidrilo1.
Tipo Grupos de moléculas pequeñas aprobados, estructura en investigación
3D
Estructuras similares
Estructura para Benazepril (DB00542)
×
Promedio de peso: 424.4895
Monoisotópico: 424.199822016 Fórmula química C24H28N2O5 Sinónimos
- Bénazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
ID externos
- CGS-14824A
Farmacología
Indicación
Benazepril está indicado para el tratamiento de la hipertensión5. Puede usarse solo o en combinación con diuréticos tiazídicos Etiqueta.
Condiciones asociadas
- Nefropatía diabética
- Insuficiencia cardíaca
- Presión arterial alta (hipertensión)
- Hipertensión incontrolada
- Nefropatía no diabética
Contraindicaciones & Advertencias de caja negra
Farmacodinamia
Benazepril, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), es un profármaco que, cuando es hidrolizado por esterasas a su activo Benazeprilat1, se usa para tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca, para reducir la proteinuria. y enfermedad renal en pacientes con nefropatías, y para prevenir ictus, infarto de miocardio y muerte cardíaca en pacientes de alto riesgo5,3,2. Benazepril y Benazeprilat inhiben la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en seres humanos y animales5,1. La ECA es una peptidil dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I en la sustancia vasoconstrictora, angiotensina IILabel. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal. IILabel. La inhibición de la ECA produce una disminución de la angiotensina plasmática IILabel. Como la angiotensina II es un vasoconstrictor y un mediador de retroalimentación negativa para la actividad de la renina, concentraciones más bajas dan como resultado una disminución de la presión arterial y la estimulación de los mecanismos reflejos barorreceptores, lo que conduce a una disminución de la actividad vasopresora y una disminución de la secreción de aldosterona. id = «8795deb77d»>
Absorción
Biodisponibilidad de la dosificación oral es del 3% al 4% en caballos6. En los seres humanos, al menos el 37% del benazepril oral se absorbe y alcanza la concentración plasmática máxima en 0,5 horas a 1 hora7. Otros estudios han mostrado una concentración plasmática máxima a una mediana de 1,5 horas1.
Volumen de distribución
El modelo farmacocinético poblacional final de un estudio estimó el volumen de distribución en 203 ± 69,9L8.
Proteína Unión
Benazepril se une a proteínas en un 96,7% mientras que el benazeprilato se une a proteínas en un 95,3%.
Metabolismo
La escisión del grupo éster (principalmente en el hígado) convierte el benazepril en su metabolito activo, benazeprilatLabel. Benazepril y benazeprilat se conjugan con ácido glucurónico antes de la excreción urinaria Etiqueta.
Coloque el cursor sobre los productos a continuación para ver los componentes de reacción
- Benazepril
-
Benazeprilat
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Vía de eliminación
Benazepril y benazeprilat se eliminan predominantemente por excreción renal en sujetos sanos con función renal normal. No renal (es decir, biliar) representa aproximadamente el 11% -12% de la excreción de benazeprilato en sujetos sanos Etiqueta.
Vida media
La vida media del profármaco benazepril es de 2,7 ± 8,5 h1. La vida media del metabolito activo benazeprilato es 22,3 ± 9,2 h1 La vida media de acumulación de benazepril es de 10 a 11 horas Etiqueta1.
Aclaramiento
El modelo farmacocinético poblacional final de un estudio estima el aclaramiento en 129 ± 30,0L8.
Efectos adversos
Toxicidad
Los efectos adversos más comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, fatiga, somnolencia, mareos posturales, náuseas y tos. Etiqueta, 4.
El síntoma más probable de sobredosis es hipotensión severa Etiqueta.
Organismos afectados
- Humanos y otros mamíferos
Vías
Ruta | Categoría |
---|---|
Vía de acción del benazepril | Acción del fármaco |
Vía del metabolismo del benazepril | Metabolismo de fármacos |
Efectos farmacogenómicos / RAM
No disponible
Interacciones
Interacciones farmacológicas
- Aprobado
- Aprobado por veterinarios
- Nutracéutico
- Ilícito
- Retirado
- Investigación
- Experimental
- Todos los medicamentos
Fármaco | Interacción |
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Integre interacciones fármaco-fármaco
su software |
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Acarbose | El riesgo o la gravedad de la hipoglucemia puede aumentar cuando se combina Benazepril con Acarbose. |
Acebutolol | El riesgo de la gravedad de la hiperpotasemia puede aumentar cuando se combina Benazepril con acebutolol. |
Aceclofenac | El riesgo o la gravedad de insuficiencia renal, hiperpotasemia e hipertensión pueden aumentar cuando Aceclofenac se combina con Benazepril. |
Acemetacina | El riesgo o la gravedad de insuficiencia renal, hiperpotasemia e hipertensión n puede aumentar cuando se combina acemetacina con benazepril. |
Acetohexamida | El riesgo o la gravedad de la hipoglucemia pueden aumentar cuando se combina benazepril con acetohexamida. |
Ácido acetilsalicílico | La eficacia terapéutica de Benazepril puede disminuir cuando se usa en combinación con ácido acetilsalicílico. |
Polen de Agrostis gigantea | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando se combina Benazepril con polen de Agrostis gigantea. |
Polen de Agrostis stolonifera | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando se combina Benazepril con polen de Agrostis stolonifera. |
Albiglutida | El riesgo o la gravedad de hipoglucemia puede aumentar cuando se combina Benazepril con Albiglutida. |
Alclofenac | El riesgo o la gravedad de insuficiencia renal, hiperpotasemia e hipertensión puede aumentar cuando El alclofenaco es combinado con Benazepril. |
Más información
Interacciones con los alimentos
- Evite los productos que contienen potasio. Los productos de potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
- Tómelos con o sin alimentos. Los alimentos ralentizan la tasa de absorción, pero no el grado.