Azonosítás
Név Benazepril Példányszám DB00542 Leírás
A Benazepril, Lotenzin márkanév, magas vérnyomás (magas vérnyomás), pangásos szívelégtelenség és krónikus kezelésére szolgáló gyógyszer. veseelégtelenség3,2. Ha észtercsoportját a máj hasítja, a benazepril aktív formájává alakul, benazeprilát, egy nem szulfhidril-angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitor1.
Típusú kis molekulacsoportok jóváhagyva, vizsgálati struktúra
3D
Hasonló struktúrák
A Benazepril felépítése (DB00542)
×
Súlyátlag: 424.4895
Monoizotópos: 424.199822016 kémiai képlet C24H28N2O5 Szinonimák
- Beznazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
Külső azonosítók
- CGS-14824A
Farmakológia
javallat
A Benazepril a magas vérnyomás kezelésére javallt5. Használható önmagában vagy tiazid-diuretikumok kombinációjával együtt.
Társult állapotok
- Diabetikus nephropathia
- Szívelégtelenség
- magas vérnyomás (magas vérnyomás)
- kontrollálatlan magas vérnyomás
- nem cukorbeteg nephropathia
ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Farmakodinamika
A benazepril, egy angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitor, egy prodrug, amelyet észterázokkal aktív Benazeprilat1-vé hidrolizálva magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére használják a proteinuria csökkentésére. vesebetegség nephropathiás betegeknél, valamint a stroke, a miokardiális infarktus és a szívhalál megelőzése magas kockázatú betegeknél5,3,2. A benazepril és a benazeprilat gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE) emberi alanyokban és állatokban5,1. Az ACE egy peptidil-dipeptidáz, amely katalizálja az angiotenzin I átalakulását vazokonstriktor anyaggá, az angiotenzin II jelzéssé. Az angiotenzin II serkenti az aldoszteron szekrécióját a mellékvese kéregjelölésével is. IILabel. Az ACE gátlása a plazma angiotenzin II jelzés csökkenését eredményezi. Mivel az angiotenzin II vazokonstriktor és negatív visszacsatolású mediátor a reninaktivitás szempontjából, alacsonyabb koncentrációk a vérnyomás csökkenését és a baroreceptor reflex mechanizmusainak stimulálását eredményezik, ami csökkent vazopresszor aktivitáshoz és csökkent aldoszteron szekrécióhoz vezet. id = “8795deb77d”>
Felszívódás
Az orális adagolás biohasznosulása 3–4% a lovaknál6. Emberben az orális benazepril legalább 37% -a felszívódik, és a maximális plazmakoncentrációt 0,5 óra és 1 óra között éri el7. Más vizsgálatok azt mutatták, hogy a plazma csúcskoncentrációja mediánban 1,5 óra1.
Eloszlási térfogat
Az egyik vizsgálat végső populációs farmakokinetikai modellje 203 ± 69,9 L8-ra becsülte az eloszlás térfogatát. kötés
A benazepril 96,7% -ban fehérjéhez kötődik, míg a benazeprilat 95,3% -ban fehérjéhez kötődik. Anyagcsere
Az észtercsoport hasítása (elsősorban a májban) a benazeprilt aktív metabolitjává, a benazeprilatLabel-vé alakítja. A vizelettel történő kiválasztás előtt a benazeprilt és a benazeprilatot konjugálják a glükuronsavval.
Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez. div> Benazeprilat Az elimináció útja
A benazepril és a benazeprilat túlnyomórészt vesekiválasztással ürül ki egészséges, normál vesefunkciójú személyekbenLabel. Nem vese (azaz, biliáris) kiválasztódás a benazeprilat kiválasztásának körülbelül 11% -12% -át teszi ki egészséges egyéneknél. Label. Felezési idő
A benazepril prodrug felezési ideje 2,7 ± 8,5 óra 1. Az aktív metabolit, a benazeprilat felezési ideje A benazepril felhalmozódási felezési ideje 10–11 óra, Címke1.
Kiürülés
Egy vizsgálat végső populációs farmakokinetikai modellje szerint a clearance 129 ± 30,0 L8.
Mellékhatások
Toxicitás
A leggyakoribb káros hatások közé tartozik a fejfájás, szédülés, fáradtság, aluszékonyság, testtartási szédülés, émelygés és köhögés. Címke, 4.
A túladagolás legvalószínűbb tünete a súlyos hipotenzióLabel.
Érintett szervezetek
- Emberek és más emlősök
Pályák
| Útvonal | Kategória |
|---|---|
| Benazepril akcióút | Kábítószer-akció |
| Benazepril metabolizmus útja | Kábítószer-anyagcsere |
Farmakogenomikus hatások / ADR-ek
Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
- Jóváhagyva
- Állatorvos jóváhagyva
- Nutraceutical
- Tilos
- Visszavonva
- Vizsgálati
- kísérleti
- minden gyógyszer
| Kábítószer | Kölcsönhatás |
|---|---|
|
A gyógyszer-gyógyszer interakciók integrálása a a szoftvered
|
|
| Akarbóz | A hipoglikémia kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha a Benazeprilt Acarbose-zal kombinálják. |
| Acebutolol | A kockázat ill. A hiperkalémia súlyossága növelhető, ha a Benazeprilt Acebutolollal kombinálják. |
| Aceclofenac | A veseelégtelenség, a hyperkalaemia és a hypertonia kockázata vagy súlyossága növelhető ha az aceklofenacot kombinálják a Benazeprillel. |
| Acemetacin | A veseelégtelenség, a hiperkalémia és a hypertensio kockázata vagy súlyossága Az n növelhető, ha az acemetacint Benazeprillel kombinálják. |
| Acetohexamid | A hipoglikémia kockázata vagy súlyossága növelhető, ha a Benazeprilt acetohexamiddal kombinálják. |
| acetilszalicilsav | A Benazepril terápiás hatékonysága csökkenthető, ha acetilszalicilsavval kombinálva alkalmazzák. |
| Agrostis gigantea pollen | A káros hatások kockázata vagy súlyossága növelhető, ha a Benazeprilt Agrostis gigantea pollennel kombinálják. |
| Agrostis stolonifera pollen | A káros hatások kockázata vagy súlyossága növelhető, ha a Benazeprilt Agrostis stolonifera pollennel kombinálják. |
| Albiglutid | A kockázat vagy a súlyosság A hipoglikémia fokozódhat, ha a Benazeprilt Albiglutiddal kombinálják. |
| Alclofenac | A veseelégtelenség, a hiperkalémia és a magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága növelhető, ha Az alklofenac az kombinálva a Benazeprillel. |
További információ
Élelmiszer kölcsönhatások
- Kerülje a káliumtartalmú termékeket. A káliumtermékek növelik a hiperkalémia kockázatát.
- Vegyük étkezés közben vagy attól függetlenül. Az étel lassítja a felszívódás sebességét, de nem a mértékét.
Termékek
