Benazepril (Italiano)

Identificazione

Nome Numero di accesso Benazepril DB00542 Descrizione

Benazepril, marca Lotensin, è un farmaco usato per trattare la pressione alta (ipertensione), insufficienza cardiaca congestizia e insufficienza renale3,2. Dopo la scissione del suo gruppo estere da parte del fegato, il benazepril viene convertito nella sua forma attiva benazeprilato, un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) non sulfidrilico1.

Tipo Approvato per gruppi di piccole molecole, struttura investigativa

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Media ponderale: 424,4895
Monoisotopico: 424.199822016 Formula chimica C24H28N2O5 Sinonimi

• Bénazépril
• Benazepril
• Benazeprilum

ID esterni

• CGS-14824A

Farmacologia

Indicazione

Benazepril è indicato per il trattamento dell’ipertensione5. Può essere usato da solo o in combinazione con diuretici tiazidici.

Condizioni associate

• Nefropatia diabetica
• Insufficienza cardiaca
• Alta pressione sanguigna (ipertensione)
• Ipertensione non controllata
• Nefropatia non diabetica

Controindicazioni & Avvisi Blackbox

Farmacodinamica

Il benazepril, un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), è un profarmaco che, quando idrolizzato dalle esterasi al suo attivo Benazeprilato1, viene utilizzato per trattare l’ipertensione e l’insufficienza cardiaca, per ridurre la proteinuria e malattia renale nei pazienti con nefropatie e per prevenire ictus, infarto miocardico e morte cardiaca nei pazienti ad alto rischio5,3,2. Benazepril e Benazeprilat inibiscono l’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) in soggetti umani e animali5,1. L’ACE è una peptidil dipeptidasi che catalizza la conversione dell’angiotensina I nella sostanza vasocostrittore, l’angiotensina IILabel. L’angiotensina II stimola anche la secrezione di aldosterone da parte della corteccia surrenale Etichetta.

Meccanismo d’azione

Il benazeprilato, il metabolita attivo del Benazepril, compete con l’angiotensina I per il legame all’enzima di conversione dell’angiotensina, bloccando la conversione dell’angiotensina I in angiotensina IILabel. L’inibizione dell’ACE determina una diminuzione dell’angiotensina IILabel plasmatica. Poiché l’angiotensina II è un vasocostrittore e un mediatore a feedback negativo per l’attività della renina, concentrazioni più basse determinano una diminuzione della pressione sanguigna e la stimolazione dei meccanismi del riflesso barorecettore, che porta a una diminuzione dell’attività vasopressoria e alla diminuzione della secrezione di aldosterone Etichetta.

Assorbimento

Biodisponibilità della somministrazione orale è compresa tra il 3% e il 4% nei cavalli6. Nell’uomo almeno il 37% del benazepril orale viene assorbito e raggiunge la concentrazione plasmatica massima in 0,5 ore – 1 ora7. Altri studi hanno mostrato un picco di concentrazione plasmatica a una mediana di 1,5 ore1.

Volume di distribuzione

Il modello farmacocinetico di popolazione finale in uno studio ha stimato che il volume di distribuzione fosse 203 ± 69,9L8.

Proteine legame

Il benazepril è legato alle proteine per il 96,7% mentre il benazeprilato è legato alle proteine per il 95,3%.

Metabolismo

La scissione del gruppo estere (principalmente nel fegato) converte benazepril nel suo metabolita attivo, benazeprilatLabel. Benazepril e benazeprilato sono coniugati con acido glucuronico prima dell’escrezione urinaria Etichetta.

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• Benazepril
  • Benazeprilat

Via di eliminazione

Benazepril e benazeprilat vengono eliminati prevalentemente per escrezione renale in soggetti sani con funzionalità renale normaleLabel. Nonrenale (cioè, biliare) rappresenta circa l’11% -12% dell’escrezione di benazeprilato in soggetti sani Etichetta.

Emivita

L’emivita del profarmaco benazepril è 2,7 ± 8,5 h1. L’emivita del metabolita attivo benazeprilato è 22,3 ± 9,2 h1 L’emivita di accumulo del benazepril è da 10 a 11 ore Etichetta1.

Clearance

Il modello farmacocinetico di popolazione finale di uno studio stima che la clearance sia 129 ± 30,0L8.

Effetti avversi

Tossicità

Gli effetti avversi più comuni includono mal di testa, vertigini, affaticamento, sonnolenza, vertigini posturali, nausea e tosse Etichetta, 4.

Il sintomo più probabile di sovradosaggio è una grave ipotensione Etichetta.

Organismi interessati

• Umani e altri mammiferi

Percorsi

Effetti farmacogenomici / ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato dal veterinario
• Nutraceutico
• Illecito
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutti i farmaci

Farmaco	Interazione
Integra le interazioni farmaco-farmaco in il tuo software
Acarbose	Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia può essere aumentato quando Benazepril è combinato con Acarbose.
Acebutolol	Il rischio o la gravità dell’iperkaliemia può essere aumentata quando Benazepril è combinato con acebutololo.
Aceclofenac	Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione possono essere aumentati quando Aceclofenac è combinato con Benazepril.
Acemetacina	Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione n può essere aumentato quando Acemetacin è combinato con Benazepril.
Acetohexamide	Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia può essere aumentato quando Benazepril è combinato con Acetohexamide.
Acido acetilsalicilico	L’efficacia terapeutica di Benazepril può essere ridotta se usato in combinazione con acido acetilsalicilico.
Agrostis gigantea pollen	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può aumentare quando Benazepril è combinato con il polline di Agrostis gigantea.
Agrostis stolonifera pollen	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può aumentare quando Benazepril è combinato con il polline di Agrostis stolonifera.
Albiglutide	Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia può essere aumentata quando Benazepril è combinato con Albiglutide.
Alclofenac	Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione possono essere aumentati quando Alclofenac è combinato con Benazepril.

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Ulteriori informazioni

Interazioni alimentari

• Evita i prodotti contenenti potassio. I prodotti a base di potassio aumentano il rischio di iperkaliemia.
• Assumere con o senza cibo. Il cibo rallenta la velocità di assorbimento ma non la misura.

Prodotti