Benazepril

Identificatie

Naam Benazepril Toegangsnummer DB00542 Beschrijving

Benazepril, merknaam Lotensin, is een medicijn dat wordt gebruikt om hoge bloeddruk (hypertensie), congestief hartfalen en chronisch nierfalen3,2. Bij splitsing van zijn estergroep door de lever, wordt benazepril omgezet in zijn actieve vorm benazeprilaat, een niet-sulfhydryl angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmer1.

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Benazepril (DB00542)

×

Sluiten

Gewichtsgemiddelde: 424,4895
Monoisotopisch: 424.199822016 Chemische formule C24H28N2O5 Synoniemen

• Bénazépril
• Benazepril
• Benazeprilum

Externe ID’s

• CGS-14824A

Farmacologie

Indicatie

Benazepril is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie5. Het kan alleen of in combinatie met thiazidediuretica worden gebruikt Label.

Aanverwante aandoeningen

• Diabetische nefropathie
• Hartfalen
• Hoge bloeddruk (hypertensie)
• Ongecontroleerde hypertensie
• Niet-diabetische nefropathie

Contra-indicaties & Blackbox-waarschuwingen

Farmacodynamiek

Benazepril, een angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmer, is een prodrug die, wanneer gehydrolyseerd door esterasen tot het actieve benazeprilaat1, wordt gebruikt om hypertensie en hartfalen te behandelen, om proteïnurie te verminderen en nierziekte bij patiënten met nefropathie, en om beroerte, myocardinfarct en hartdood bij hoogrisicopatiënten te voorkomen5,3,2. Benazepril en benazeprilaat remmen het angiotensine-converting enzyme (ACE) bij mensen en dieren5,1. ACE is een peptidyldipeptidase die de omzetting van angiotensine I in de vasoconstrictieve stof angiotensine II-label katalyseert. Angiotensine II stimuleert ook de secretie van aldosteron door de bijnierschors Label.

Werkingsmechanisme

Benazeprilaat, de actieve metaboliet van Benazepril, concurreert met angiotensine I voor de binding aan het angiotensine-converterende enzym, waardoor de omzetting van angiotensine I in angiotensine wordt geblokkeerd IILabel. Remming van ACE resulteert in een verlaagd plasma-angiotensine II-label. Aangezien angiotensine II een vasoconstrictor is en een negatieve feedbackmediator voor renine-activiteit, resulteren lagere concentraties in een verlaging van de bloeddruk en stimulatie van de baroreceptorreflexmechanismen, wat leidt tot een verminderde vasopressoractiviteit en een verminderde aldosteronsecretie.

Absorptie

Biologische beschikbaarheid van orale dosering is 3% tot 4% bij paarden6. Bij mensen wordt ten minste 37% van oraal benazepril geabsorbeerd en bereikt de piekplasmaconcentratie in 0,5 uur tot 1 uur7. Andere studies hebben een piekplasmaconcentratie aangetoond na een mediaan van 1,5 uur1.

Distributie-volume

Het uiteindelijke farmacokinetische populatiemodel in één studie schatte het distributievolume op 203 ± 69,9 l8.

Eiwit binding

Benazepril is voor 96,7% aan eiwit gebonden, terwijl benazeprilaat voor 95,3% aan eiwit is gebonden. Label.

Metabolisme

Door splitsing van de estergroep (voornamelijk in de lever) wordt benazepril omgezet in zijn actieve metaboliet, benazeprilatLabel. Benazepril en benazeprilaat worden geconjugeerd aan glucuronzuur voorafgaand aan uitscheiding via de urine Label.

Beweeg over de onderstaande producten om reactiepartners te bekijken

• Benazepril
  • Benazeprilat

Eliminatieroute

Benazepril en benazeprilaat worden bij gezonde proefpersonen met een normale nierfunctie voornamelijk uitgescheiden via de nieren. Niet-renaal (d.w.z.uitscheiding via de gal) is goed voor ongeveer 11% -12% van de uitscheiding van benazeprilaat bij gezonde proefpersonen Etiket.

Halfwaardetijd

De halfwaardetijd van de pro-drug benazepril is 2,7 ± 8,5 uur1. De halfwaardetijd van de actieve metaboliet benazeprilaat is 22,3 ± 9,2 uur1 De accumulatiehalfwaardetijd van benazepril is 10 tot 11 uur Label1.

Klaring

Het uiteindelijke farmacokinetische populatiemodel van één onderzoek schat de klaring op 129 ± 30,0L8.

Bijwerkingen

Toxiciteit

De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, posturale duizeligheid, misselijkheid en hoesten Label, 4.

Het meest waarschijnlijke symptoom van overdosering is ernstige hypotensie Label.

Aangetaste organismen

• Mensen en andere zoogdieren

Pathways

Farmacogenomische effecten / bijwerkingen

Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

• Goedgekeurd
• Dierenarts goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illegaal
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle medicijnen

Geneesmiddel	Interactie
Integreer geneesmiddel-geneesmiddelinteracties in uw software
Acarbose	Het risico of de ernst van hypoglykemie kan verhoogd zijn wanneer Benazepril wordt gecombineerd met Acarbose.
Acebutolol	Het risico van De ernst van hyperkaliëmie kan toenemen wanneer Benazepril wordt gecombineerd met Acebutolol.
Aceclofenac	Het risico of de ernst van nierfalen, hyperkaliëmie en hypertensie kan toenemen wanneer Aceclofenac wordt gecombineerd met Benazepril.
Acemetacine	Het risico of de ernst van nierfalen, hyperkaliëmie en hypertensie n kan worden verhoogd wanneer acemetacine wordt gecombineerd met benazepril.
acetohexamide	Het risico of de ernst van hypoglykemie kan toenemen wanneer benazepril wordt gecombineerd met acetohexamide.
Acetylsalicylzuur	De therapeutische werkzaamheid van Benazepril kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Acetylsalicylzuur.
Agrostis gigantea pollen	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Benazepril wordt gecombineerd met Agrostis gigantea pollen.
Agrostis stolonifera pollen	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer Benazepril wordt gecombineerd met Agrostis stolonifera-stuifmeel.
Albiglutide	Het risico of de ernst hypoglykemie kan toenemen wanneer Benazepril wordt gecombineerd met Albiglutide.
Alclofenac	Het risico of de ernst van nierfalen, hyperkaliëmie en hypertensie kan toenemen wanneer Alclofenac is gecombineerd met Benazepril.

Patiëntresultaten verbeteren

Ontwikkel effectieve hulpmiddelen voor besluitvorming met de meest uitgebreide controle op de interactie tussen geneesmiddelen in de branche.

Meer informatie

Voedselinteracties

• Vermijd producten die kalium bevatten. Kaliumproducten verhogen het risico op hyperkaliëmie.
• Met of zonder voedsel innemen. Voedsel vertraagt de absorptiesnelheid, maar niet de mate.

Producten