Antibiotica worden al duizenden jaren gebruikt om infecties te behandelen, hoewel mensen tot ongeveer de vorige eeuw niet wisten dat de infecties waren veroorzaakt door bacteriën. Verschillende schimmels en plantenextracten werden gebruikt om infecties te behandelen door enkele van de vroegste beschavingen – de oude Egyptenaren bijvoorbeeld brachten beschimmeld brood aan op geïnfecteerde wonden. Desalniettemin waren tot de 20e eeuw infecties die we nu als eenvoudig te behandelen beschouwen – zoals longontsteking en diarree – die worden veroorzaakt door bacteriën, doodsoorzaak nummer één in de ontwikkelde wereld.
Dat was niet het geval. Pas in de late 19e eeuw begonnen wetenschappers antibacteriële chemicaliën in actie te observeren. Paul Ehrlich, een Duitse arts, merkte op dat bepaalde chemische kleurstoffen sommige bacteriële cellen kleurden, maar andere niet. Hij concludeerde dat het volgens dit principe mogelijk moet zijn om stoffen te maken die bepaalde bacteriën selectief kunnen doden zonder andere cellen te beschadigen. In 1909 ontdekte hij dat een chemische stof genaamd arsphenamine een effectieve behandeling was voor syfilis. Dit werd het eerste moderne antibioticum, hoewel Ehrlich zelf zijn ontdekking ‘chemotherapie’ noemde – het gebruik van een chemische stof om een ziekte te behandelen. Het woord ‘antibiotica’ werd meer dan 30 jaar later voor het eerst gebruikt door de Oekraïens-Amerikaanse uitvinder en microbioloog Selman Waksman, die tijdens zijn leven meer dan 20 antibiotica ontdekte.
Alexander Fleming was, naar het schijnt, een beetje wanordelijk in zijn werk en ontdekte per ongeluk penicilline. Toen hij in 1928 terugkeerde van een vakantie in Suffolk, merkte hij dat een schimmel, Penicillium notatum, een kweekplaat met Staphylococcus-bacteriën had besmet die hij per ongeluk onbedekt had gelaten. De schimmel had overal op het bord bacterievrije zones gecreëerd. Fleming isoleerde en kweekte de schimmel in pure cultuur. Hij ontdekte dat P. notatum zelfs bij zeer lage concentraties buitengewoon effectief bleek te zijn, de groei van Staphylococcus zelfs 800 keer verdund verhinderde en minder giftig was dan de desinfecterende middelen die destijds werden gebruikt.
Na vroege proeven bij de behandeling van menselijke wonden. zorgden samenwerkingen met Britse farmaceutische bedrijven ervoor dat de massaproductie van penicilline (de antibiotische chemische stof geproduceerd door P. notatum) mogelijk was. Na een brand in Boston, Massachusetts, VS, waarbij bijna 500 mensen omkwamen, kregen veel overlevenden huidtransplantaties die vatbaar zijn voor infectie door Staphylococcus. De behandeling met penicilline was enorm succesvol en de Amerikaanse regering begon de massaproductie van het medicijn te ondersteunen. Tegen D-Day in 1944 werd penicilline op grote schaal gebruikt om troepen te behandelen voor infecties, zowel in het veld als in ziekenhuizen in heel Europa. Tegen het einde van de Tweede Wereldoorlog kreeg penicilline de bijnaam ‘het wondermiddel’ en had het vele levens gered.
Wetenschappers in Oxford waren behulpzaam bij de ontwikkeling van het massaproductieproces, en Howard Florey en Ernst Chain deelden de 1945 Nobelprijs voor de geneeskunde met Alexander Fleming voor hun rol bij het creëren van het eerste in massa geproduceerde antibioticum.