Identificare
Nume Benazepril Număr de acces DB00542 Descriere
Benazepril, marca Lotensin, este un medicament utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială), insuficienței cardiace congestive și cronice insuficiență renală3,2. După scindarea grupului său ester de ficat, benazepril este transformat în forma sa activă benazeprilat, un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) non-sulfhidril1.
Tipul micilor molecule aprobate, structura de investigație
3D
Structuri similare
Structura pentru Benazepril (DB00542)
×
Greutate medie: 424.4895
Monoizotopic: 424.199822016 Formula chimică C24H28N2O5 Sinonime
- Bénazépril
- Benazepril
- Benazeprilum
ID-uri externe
- CGS-14824A>
Farmacologie
Indicație
Benazepril este indicat pentru tratamentul hipertensiunii5. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu etichete diuretice tiazidice.
Condiții asociate
- Nefropatie diabetică
- Insuficiență cardiacă
- Hipertensiune arterială (hipertensiune)
- hipertensiune arterială necontrolată
- nefropatie nondiabetică
Contraindicații & Avertismente în caseta neagră
Farmacodinamică
Benazepril, un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), este un promedicament care, atunci când este hidrolizat de esteraze în Benazeprilat1 activ, este utilizat pentru a trata hipertensiunea și insuficiența cardiacă, pentru a reduce proteinuria și boala renală la pacienții cu nefropatii și pentru a preveni accidentul vascular cerebral, infarctul miocardic și moartea cardiacă la pacienții cu risc ridicat5,3,2. Benazepril și Benazeprilat inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ECA) la subiecți umani și animale5,1. ECA este o peptidil dipeptidază care catalizează conversia angiotensinei I în substanță vasoconstrictoare, angiotensina IILabel. Angiotensina II stimulează, de asemenea, secreția de aldosteron prin cortexul suprarenal.
Mecanism de acțiune
Benazeprilat, metabolitul activ al Benazepril, concurează cu angiotensina I pentru legarea enzimei de conversie a angiotensinei, blocând conversia angiotensinei I la angiotensină. IILabel. Inhibarea ECA are ca rezultat scăderea etichetei angiotensinei plasmatice II. Deoarece angiotensina II este un vasoconstrictor și un mediator cu feedback negativ pentru activitatea reninei, concentrațiile mai scăzute au ca rezultat o scădere a tensiunii arteriale și stimularea mecanismelor reflexe baroreceptoare, ceea ce duce la scăderea activității vasopresorilor și la scăderea secreției de aldosteron. id = „8795deb77d”>
Absorbție
Biodisponibilitatea dozării orale este de 3% până la 4% la cai6. La om, cel puțin 37% din benazepril oral este absorbit și atinge concentrația plasmatică maximă în 0,5 ore până la 1 oră7. Alte studii au arătat o concentrație plasmatică maximă la o mediană de 1,5 ore1.
Volumul distribuției
Modelul farmacocinetic populațional final dintr-un studiu a estimat volumul distribuției la 203 ± 69,9L8.
Proteină legare
Benazepril este legat de proteine 96,7%, în timp ce benazeprilat este legat de proteine 95,3%.
Metabolism
Scindarea grupului ester (în principal în ficat) transformă benazepril în metabolitul său activ, benazeprilatLabel. Benazepril și benazeprilat sunt conjugați cu acid glucuronic înainte de eticheta de excreție urinară.
Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție
- Benazepril
-
Benazeprilat
-
Calea eliminării
Benazepril și benazeprilat sunt eliminate în principal prin excreție renală la subiecți sănătoși cu funcție renală normală. Nonrenal (adică, biliar) excreția reprezintă aproximativ 11% -12% din excreția de benazeprilat la subiecți sănătoși Etichetă.
Timpul de înjumătățire
Timpul de înjumătățire al promedicamentului benazepril este de 2,7 ± 8,5h1. este de 22,3 ± 9,2h1 Acumularea timpului de înjumătățire al benazeprilului este de 10 până la 11 ore Eticheta1.
Clearance
Modelul farmacocinetic populațional final al unui studiu estimează clearance-ul la 129 ± 30.0L8.
Efecte adverse
Toxicitate
Cele mai frecvente efecte adverse includ dureri de cap, amețeli, oboseală, somnolență, amețeli posturale, greață și tuse Etichetă, 4.
Cel mai probabil simptom al supradozajului este hipotensiunea severă.
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
Căi
Calea | Categorie |
---|---|
Benazepril Action Pathway | Action action |
Benazepril Metabolism Pathway | Metabolismul medicamentelor |
Efecte farmacogenomice / ADR
Nu este disponibil
Interacțiuni
Interacțiuni medicamentoase
- Aprobat
- Veterinar aprobat
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retras
- Investigațional
- Experimental
- Toate medicamentele
Medicament | Interacțiune |
---|---|
Integrarea interacțiunilor medicament
medicament software-ul dvs. |
|
Acarbose | Riscul sau severitatea hipoglicemiei pot fi crescute atunci când Benazepril este combinat cu Acarbose. |
Acebutolol | Riscul sau severitatea hiperkaliemiei poate fi crescută atunci când Benazepril este combinat cu Acebutolol. |
Aceclofenac | Riscul sau severitatea insuficienței renale, hiperkaliemiei și hipertensiunii arteriale pot fi crescute când Aceclofenac este combinat cu Benazepril. |
Acemetacin | Riscul sau severitatea insuficienței renale, hiperkaliemiei și hipertensiunii n poate fi crescut atunci când Acemetacin este combinat cu Benazepril. |
Acetohexamidă | Riscul sau severitatea hipoglicemiei pot fi crescute atunci când Benazepril este combinat cu Acetohexamidă. |
Acid acetilsalicilic | Eficacitatea terapeutică a Benazepril poate fi scăzută atunci când este utilizată în asociere cu acid acetilsalicilic. |
Polenul Agrostis gigantea | Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Benazepril este combinat cu polenul Agrostis gigantea. |
Polenul Agrostis stolonifera | Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Benazepril este combinat cu polenul Agrostis stolonifera. |
Albiglutide | Riscul sau severitatea de hipoglicemie poate fi crescută atunci când Benazepril este combinat cu albiglutidă. |
Alclofenac | Riscul sau severitatea insuficienței renale, hiperkaliemiei și hipertensiunii arteriale pot fi crescute atunci când Alclofenac este combinat cu Benazepril. |
Aflați mai multe
Interacțiuni alimentare
- Evitați produsele care conțin potasiu. Produsele de potasiu cresc riscul de hiperkaliemie.
- Luați cu sau fără alimente. Alimentele încetinesc rata de absorbție, dar nu și amploarea.