Antibioticele au fost folosite de milenii pentru tratarea infecțiilor, deși până în secolul trecut aproximativ oamenii nu știau că infecțiile erau cauzate de bacterii. Diferite mucegaiuri și extracte de plante au fost folosite pentru tratarea infecțiilor de către unele dintre primele civilizații – vechii egipteni, de exemplu, au aplicat pâine mucegăită pe rănile infectate. Cu toate acestea, până în secolul al XX-lea, infecțiile pe care acum le considerăm simple de tratat – cum ar fi pneumonia și diareea – care sunt cauzate de bacterii, au fost prima cauză a morții umane în lumea dezvoltată.
Nu a fost Până la sfârșitul secolului al XIX-lea oamenii de știință au început să observe substanțe chimice antibacteriene în acțiune. Paul Ehrlich, un medic german, a remarcat faptul că anumite coloranți chimici au colorat unele celule bacteriene, dar nu altele. El a concluzionat că, conform acestui principiu, trebuie să fie posibil să se creeze substanțe care pot ucide selectiv anumite bacterii fără a afecta alte celule. În 1909, a descoperit că o substanță chimică numită arfenamină este un tratament eficient pentru sifilis. Acesta a devenit primul antibiotic modern, deși însuși Ehrlich s-a referit la descoperirea sa ca „chimioterapie” – utilizarea unei substanțe chimice pentru tratarea unei boli. Cuvântul „antibiotice” a fost folosit pentru prima dată peste 30 de ani mai târziu de inventatorul și microbiologul ucrainean-american Selman Waksman, care în viața sa a descoperit peste 20 de antibiotice.
Alexander Fleming a fost, se pare, un pic dezordonat în munca sa și a descoperit accidental penicilina. La întoarcerea de la o vacanță în Suffolk în 1928, a observat că o ciupercă, Penicillium notatum, a contaminat o placă de cultură a bacteriilor Staphylococcus pe care o lăsase accidental descoperită. Ciuperca a creat zone fără bacterii oriunde a crescut pe farfurie. Fleming a izolat și a dezvoltat matrița în cultura pură. El a constatat că P. notatum s-a dovedit extrem de eficient chiar și la concentrații foarte scăzute, prevenind creșterea stafilococului chiar și atunci când a fost diluat de 800 de ori, și a fost mai puțin toxic decât dezinfectanții utilizați la acea vreme.
După primele studii de tratare a rănilor umane , colaborările cu companiile farmaceutice britanice au asigurat că producția în masă a penicilinei (substanța chimică antibiotică produsă de P. notatum) era posibilă. În urma unui incendiu din Boston, Massachusetts, SUA, în care au murit aproape 500 de persoane, mulți supraviețuitori au primit grefe de piele care pot fi infectate de Staphylococcus. Tratamentul cu penicilină a avut un succes enorm, iar guvernul SUA a început să sprijine producția în masă a medicamentului. Până în ziua D, în 1944, penicilina era folosită pe scară largă pentru a trata trupele pentru infecții atât pe teren, cât și în spitale din întreaga Europă. Până la sfârșitul celui de-al doilea război mondial, penicilina a fost poreclită „drogul minune” și a salvat multe vieți.
Oamenii de știință din Oxford au fost esențiali în dezvoltarea procesului de producție în serie, iar Howard Florey și Ernst Chain au împărtășit din 1945 Premiul Nobel pentru medicină cu Alexander Fleming pentru rolul lor în crearea primului antibiotic produs în masă.