Benazepril (Français)

Identification

Nom Numéro d’accès Benazepril DB00542 Description

Le Benazepril, nom de marque Lotensin, est un médicament utilisé pour traiter l’hypertension artérielle (hypertension), l’insuffisance cardiaque congestive et la maladie chronique insuffisance rénale3,2. Lors du clivage de son groupe ester par le foie, le bénazépril est converti en sa forme active bénazéprilate, un inhibiteur de l’enzyme de conversion non sulfhydryl-angiotensine (ACE )1.

Type Petits groupes moléculaires approuvés, structure de recherche

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Structure pour Benazepril (DB00542)

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Poids moyen: 424,4895
Monoisotopique: 424.199822016 Formule chimique C24H28N2O5 Synonymes

• Bénazépril
• Benazepril
• Benazeprilum

Identifiants externes

• CGS-14824A

Pharmacologie

Indication

Benazepril est indiqué pour le traitement de l’hypertension5. Il peut être utilisé seul ou en association avec des diurétiques thiazidiques Label.

Affections associées

• Néphropathie diabétique
• Insuffisance cardiaque
• Tension artérielle élevée (hypertension)
• Hypertension non contrôlée
• Néphropathie non diabétique

Contre-indications & Blackbox Warnings

Pharmacodynamie

Le bénazépril, un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA), est un promédicament qui, lorsqu’il est hydrolysé par les estérases en son actif Benazeprilat1, est utilisé pour traiter l’hypertension et l’insuffisance cardiaque, pour réduire la protéinurie et les maladies rénales chez les patients atteints de néphropathies, et pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux, l’infarctus du myocarde et la mort cardiaque chez les patients à haut risque5,3,2. Le bénazépril et le bénazéprilate inhibent l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA) chez les sujets humains et les animaux5,1. L’ACE est une peptidyl dipeptidase qui catalyse la conversion de l’angiotensine I en substance vasoconstrictrice, l’angiotensine IILabel. L’angiotensine II stimule également la sécrétion d’aldostérone par le label du cortex surrénal.

Mécanisme d’action

Le bénazéprilate, le métabolite actif du bénazépril, entre en compétition avec l’angiotensine I pour se lier à l’enzyme de conversion de l’angiotensine, bloquant la conversion de l’angiotensine I en angiotensine IILabel. L’inhibition de l’ECA entraîne une diminution de l’angiotensine plasmatique IILabel. L’angiotensine II étant un vasoconstricteur et un médiateur de rétroaction négative pour l’activité de la rénine, des concentrations plus faibles entraînent une diminution de la pression artérielle et une stimulation des mécanismes réflexes des barorécepteurs, ce qui entraîne une diminution de l’activité vasopresseur et une diminution de la sécrétion d’aldostérone.

Absorption

Biodisponibilité de l’administration orale est de 3% à 4% chez les chevaux6. Chez l’homme, au moins 37% du bénazépril oral est absorbé et atteint son pic de concentration plasmatique en 0,5 heure à 1 heure7. D’autres études ont montré un pic de concentration plasmatique à une médiane de 1,5 heure1.

Volume de distribution

Le modèle pharmacocinétique de population final d’une étude a estimé le volume de distribution à 203 ± 69,9 L8.

Protéine liaison

Le bénazépril est lié à 96,7% aux protéines tandis que le bénazéprilate est à 95,3% lié aux protéines.

Métabolisme

Le clivage du groupe ester (principalement dans le foie) convertit le bénazépril en son métabolite actif, benazeprilatLabel. Le bénazépril et le bénazéprilate sont conjugués à l’acide glucuronique avant l’excrétion urinaire.

Passez la souris sur les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction

• Benazepril
  • Bénazéprilate

Voie d’élimination

Le bénazépril et le bénazéprilate sont principalement éliminés par excrétion rénale chez les sujets sains avec une fonction rénale normale. Non rénal (c.-à-d., biliaire) représente environ 11% à 12% de l’excrétion du bénazéprilate chez les sujets sains.

Demi-vie

La demi-vie du promédicament bénazépril est de 2,7 ± 8,5 h1.La demi-vie du métabolite actif bénazéprilate est de 22,3 ± 9,2h1La demi-vie d’accumulation du bénazépril est de 10 à 11 heuresLabel1.

Clairance

Le modèle pharmacocinétique de population final d’une étude estime la clairance à 129 ± 30,0L8.

Effets indésirables

Toxicité

Les effets indésirables les plus courants sont les maux de tête, les étourdissements, la fatigue, la somnolence, les étourdissements posturaux, les nausées et la touxLabel, 4.

Le symptôme le plus probable d’un surdosage est une hypotensionLabel sévère.

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Pathways

Effets pharmacogénomiques / effets indésirables

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Vétérinaire approuvé
• Nutraceutique
• Illicite
• Retiré
• Enquête
• Expérimentale
• Tous les médicaments

Médicament	Interaction
Intégrer les interactions médicament dans votre logiciel
Acarbose	Le risque ou la gravité de l’hypoglycémie peut être augmenté lorsque Benazepril est associé à l’acarbose.
Acebutolol	Le risque ou la gravité de l’hyperkaliémie peut être augmentée lorsque Benazepril est associé à l’Acebutolol.
Acéclofénac	Le risque ou la gravité de l’insuffisance rénale, de l’hyperkaliémie et de l’hypertension peut être augmenté lorsque Aceclofenac est associé au Benazepril.
Acemetacin	Le risque ou la gravité d’insuffisance rénale, d’hyperkaliémie et d’hypertensio n peut être augmenté lorsque l’acémétacine est associée au bénazépril.
Acétohexamide	Le risque ou la gravité de l’hypoglycémie peut être augmenté lorsque le bénazépril est associé à l’acétohexamide.
Acide acétylsalicylique	L’efficacité thérapeutique du bénazépril peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec l’acide acétylsalicylique.
Agrostis gigantea pollen	Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmenté lorsque Benazepril est associé à Agrostis gigantea pollen.
Agrostis stolonifera pollen	Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmenté lorsque Benazepril est associé au pollen d’Agrostis stolonifera.
Albiglutide	Le risque ou la gravité d’hypoglycémie peut être augmentée lorsque Benazepril est associé à l’Albiglutide.
Alclofénac	Le risque ou la gravité d’insuffisance rénale, d’hyperkaliémie et d’hypertension peut être augmenté lorsque L’alclofénac est combiné avec Benazepril.

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En savoir plus

Interactions alimentaires

• Évitez les produits contenant du potassium. Les produits potassiques augmentent le risque d’hyperkaliémie.
• À prendre avec ou sans nourriture. La nourriture ralentit le taux d’absorption mais pas l’étendue.

Produits