Os antibióticos têm sido usados há milênios para tratar infecções, embora até o século passado as pessoas não soubessem que as infecções eram causada por bactérias. Vários moldes e extratos de plantas foram usados para tratar infecções por algumas das civilizações mais antigas – os antigos egípcios, por exemplo, aplicavam pão mofado em feridas infectadas. No entanto, até o século 20, as infecções que hoje consideramos fáceis de tratar – como pneumonia e diarreia – causadas por bactérias, eram a causa número um de morte humana no mundo desenvolvido.
Não era foi só no final do século 19 que os cientistas começaram a observar produtos químicos antibacterianos em ação. Paul Ehrlich, um médico alemão, observou que certos corantes químicos coloriam algumas células bacterianas, mas não outras. Ele concluiu que, de acordo com esse princípio, deve ser possível criar substâncias que possam matar certas bactérias seletivamente, sem prejudicar outras células. Em 1909, ele descobriu que uma substância química chamada arsfenamina era um tratamento eficaz para a sífilis. Este se tornou o primeiro antibiótico moderno, embora o próprio Ehrlich se referisse à sua descoberta como “quimioterapia” – o uso de uma substância química para tratar uma doença. A palavra “antibióticos” foi usada pela primeira vez mais de 30 anos depois pelo inventor e microbiologista ucraniano-americano Selman Waksman, que em vida descobriu mais de 20 antibióticos.
Alexander Fleming era, ao que parece, um pouco desordenado em seu trabalho e acidentalmente descobriu a penicilina. Ao retornar de um feriado em Suffolk em 1928, ele notou que um fungo, Penicillium notatum, havia contaminado uma placa de cultura da bactéria Staphylococcus que ele havia acidentalmente deixado descoberta. O fungo criou zonas livres de bactérias onde quer que cresça na placa. Fleming isolou e desenvolveu o molde em cultura pura. Ele descobriu que o P. notatum provou ser extremamente eficaz mesmo em concentrações muito baixas, evitando o crescimento de Staphylococcus mesmo quando diluído 800 vezes, e era menos tóxico do que os desinfetantes usados na época.
Após os primeiros testes no tratamento de feridas humanas , colaborações com empresas farmacêuticas britânicas garantiram que a produção em massa de penicilina (o antibiótico químico produzido por P. notatum) fosse possível. Após um incêndio em Boston, Massachusetts, EUA, no qual quase 500 pessoas morreram, muitos sobreviventes receberam enxertos de pele que podem ser infectados por Staphylococcus. O tratamento com penicilina foi extremamente bem-sucedido e o governo dos Estados Unidos começou a apoiar a produção em massa da droga. No Dia D de 1944, a penicilina estava sendo amplamente usada para tratar tropas de infecções tanto no campo quanto em hospitais por toda a Europa. No final da Segunda Guerra Mundial, a penicilina foi apelidada de “a droga milagrosa” e salvou muitas vidas.
Cientistas em Oxford foram fundamentais no desenvolvimento do processo de produção em massa, e Howard Florey e Ernst Chain compartilharam o processo de 1945 Prêmio Nobel de Medicina com Alexander Fleming por seu papel na criação do primeiro antibiótico produzido em massa.