Benazepril (Português)

Indicação

Benazepril é indicado para o tratamento da hipertensão5. Pode ser usado sozinho ou em combinação com diuréticos tiazídicos.

Condições associadas

• Nefropatia diabética
• Insuficiência cardíaca
• Pressão alta (hipertensão)
• Hipertensão não controlada
• Nefropatia não diabética

Contra-indicações & Avisos da caixa preta

Farmacodinâmica

Benazepril, um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ACE), é um pró-fármaco que, quando hidrolisado por esterases em seu Benazeprilat1 ativo, é usado para tratar hipertensão e insuficiência cardíaca, para reduzir a proteinúria e doença renal em pacientes com nefropatias, e para prevenir acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio e morte cardíaca em pacientes de alto risco5,3,2. Benazepril e Benazeprilat inibem a enzima conversora de angiotensina (ECA) em seres humanos e animais5,1. A ACE é uma peptidil dipeptidase que catalisa a conversão da angiotensina I na substância vasoconstritora, a angiotensina IILabel. A angiotensina II também estimula a secreção de aldosterona pelo córtex adrenal.

Mecanismo de ação

O benazeprilato, o metabólito ativo do Benazepril, compete com a angiotensina I pela ligação à enzima de conversão da angiotensina, bloqueando a conversão da angiotensina I em angiotensina IILabel. A inibição da ECA resulta em diminuição do marcador de angiotensina II do plasma. Como a angiotensina II é um vasoconstritor e um mediador de feedback negativo para a atividade da renina, concentrações mais baixas resultam em uma diminuição da pressão arterial e estimulação dos mecanismos reflexos dos barorreceptores, o que leva à diminuição da atividade vasopressora e à diminuição da secreção de aldosterona.

Absorção

Biodisponibilidade da dosagem oral é de 3% a 4% em cavalos6. Em humanos, pelo menos 37% do benazepril oral é absorvido e atinge o pico de concentração plasmática em 0,5 horas a 1 hora7. Outros estudos mostraram um pico de concentração plasmática em uma mediana de 1,5 horas1.

Volume de distribuição

O modelo farmacocinético da população final em um estudo estimou o volume de distribuição em 203 ± 69,9L8.

Proteína ligação

Benazepril tem 96,7% de ligação às proteínas, enquanto o benazeprilato tem 95,3% de ligações às proteínas.

Metabolismo

A clivagem do grupo éster (principalmente no fígado) converte o benazepril em seu metabólito ativo, benazeprilatLabel. Benazepril e benazeprilato são conjugados ao ácido glucurônico antes da etiqueta de excreção urinária.

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• Benazepril
  • Benazeprilato

Via de eliminação

Benazepril e benazeprilato são eliminados predominantemente por excreção renal em indivíduos saudáveis com função renal normal. Não-renal (ou seja,, a excreção biliar) é responsável por aproximadamente 11% -12% da excreção de benazeprilato em indivíduos saudáveis. Etiqueta.

Meia-vida

A meia-vida do pró-fármaco benazepril é 2,7 ± 8,5h1. A meia-vida do metabólito ativo benazeprilato é de 22,3 ± 9,2h1A meia-vida de acumulação do benazepril é de 10 a 11 horasLabel1.

Eliminação

O modelo farmacocinético da população final de um estudo estima que a eliminação seja de 129 ± 30,0L8.

Efeitos adversos

Toxicidade

Os efeitos adversos mais comuns incluem dor de cabeça, tontura, fadiga, sonolência, tontura postural, náusea e coughLabel, 4.

O sintoma mais provável de superdosagem é hipotensão severa.

Organismos afetados

• Humanos e outros mamíferos

Caminhos

Efeitos farmacogenômicos / ADRs

não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Aprovado
• Vet aprovado
• Nutracêutico
• Ilícito
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todas as drogas

Droga	Interação
Integre as interações droga-droga em seu software
Acarbose	O risco ou gravidade da hipoglicemia pode aumentar quando Benazepril é combinado com Acarbose.
Acebutolol	O risco ou a gravidade da hipercalemia pode aumentar quando Benazepril é combinado com Acebutolol.
Aceclofenaco	O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando aceclofenaco é combinado com Benazepril.
Acemetacina	O risco ou gravidade de insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão n pode ser aumentado quando Acemetacina é combinada com Benazepril.
Acetohexamida	O risco ou gravidade da hipoglicemia pode ser aumentado quando Benazepril é combinado com Acetohexamida.
Ácido acetilsalicílico	A eficácia terapêutica do Benazepril pode ser diminuída quando usado em combinação com o ácido acetilsalicílico.
Pólen de Agrostis gigantea	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode aumentar quando o Benazepril é combinado com pólen de Agrostis gigantea.
Pólen de Agrostis stolonifera	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando Benazepril é combinado com pólen de Agrostis stolonifera.
Albiglutida	O risco ou gravidade de hipoglicemia pode ser aumentada quando Benazepril é combinado com albiglutida.
Alclofenaco	O risco ou gravidade de insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando Alclofenac é combinado com Benazepril.

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Saiba mais

Interações alimentares

• Evite produtos que contenham potássio. Os produtos à base de potássio aumentam o risco de hipercalemia.
• Tome com ou sem alimentos. Os alimentos diminuem a taxa de absorção, mas não a extensão.

Produtos