Sviluppati negli anni ’50, gli antidepressivi triciclici, o TCA, hanno una forte storia di trattamento dell’ansia e della depressione. Il nome “triciclico” deriva dalla struttura atomica di questi farmaci, che consiste di tre forme di anello molecolare. I TCA sono stati sviluppati per la prima volta quando gli scienziati hanno iniziato a lavorare su una serie di composti per migliorare antistaminici, sedativi, analgesici e farmaci anti-Parkinson. L’imipramina, il primo antidepressivo triciclico sviluppato alla fine degli anni ’50, ha mostrato effetti positivi quando è stata testata per la prima volta su un gruppo di partecipanti con diagnosi di psicosi depressiva. Le modifiche alle formule TCA hanno portato alla scoperta di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI).
- TCA comunemente prescritti
- Condizioni trattate con TCA
- Meccanismo d’azione dei TCA
- Effetti collaterali e reazioni avverse ai farmaci
- Interazioni tra farmaci antidepressivi triciclici
- Raccomandazioni della FDA
- Ritiro e TCA
TCA comunemente prescritti
Fino al 1988, i TCA erano comunemente prescritti dai medici. Tuttavia, con la scoperta di molti SSRI, i TCA hanno perso il loro significato a causa di un profilo più aspro di effetti collaterali. Oggi, molti TCA vengono utilizzati quando altri farmaci antidepressivi su prescrizione non riescono a produrre risultati di trattamento positivi. I TCA più comunemente prescritti oggi includono:
Condizioni trattate con TCA
I TCA possono essere utilizzati nel trattamento di una varietà di condizioni tra cui, ma non limitatamente a:
- Depressione e depressione maggiore
- Panico
- Compulsione ossessiva (DOC)
- Emicrania
- Enuresi
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- Bulimia nervosa
- Smettere di fumare
- Bipolare
- Depressione associata a schizofrenia
- Ansia
- Insonnia
- Nevralgia posterpetica
Norpramin (desipramina), Aventyl (nortriptilina), Tofranil (imipramina), e Silenor (doxepin) sono tra i farmaci triciclici approvati per curare la depressione. La ricerca mostra che i nuovi farmaci antidepressivi non sono più efficaci nel trattamento della depressione rispetto ai vecchi triciclici. Tuttavia, i triciclici hanno effetti collaterali molto più pronunciati e imprevedibili rispetto a molti farmaci più recenti.
Gli antidepressivi triciclici hanno ricevuto un nuovo interesse da alcuni medici per il loro potenziale di alleviare le condizioni che coinvolgono il dolore cronico. Per il trattamento di una condizione cronica, come la neuropatia diabetica, i medici prescrivono solitamente una dose inferiore di questi farmaci. Dosaggi più bassi aiutano a prevenire molti degli effetti collaterali indesiderati degli antidepressivi triciclici.
Meccanismo d’azione dei TCA
I TCA aumentano la quantità di neurotrasmettitori, come la serotonina e la norepinefrina, nel nervo centrale sistema. Bloccano i trasportatori specifici della serotonina (SERT o 5-HTT) e della noradrenalina (NET). Quando vengono colpiti, questi trasportatori non possono svolgere la loro parte nella ricaptazione dei neurotrasmettitori, il che aumenta la concentrazione e alla fine ha un effetto sull’umore. Alcuni TCA si legano a SERT e altri a NET. La clomipramina, ad esempio, è un potente legante di SERT, ma è un debole legante di NET. La desipramina, d’altra parte, è un forte legante di NET.
Inoltre, va notato che i farmaci antidepressivi, se usati per ansia, depressione o altri problemi di salute mentale, tendono ad essere più efficaci quando combinato con qualche tipo di terapia. I farmaci possono aiutare a trattare i sintomi delle condizioni di salute mentale, ma le pillole non affrontano le emozioni, i comportamenti e le cause alla radice dei problemi di salute mentale. Se ti viene prescritto un antidepressivo o un altro farmaco psicotropo, valuta la possibilità di trovare un terapista qualificato per comprendere meglio e aiutarti a trattare la tua condizione.
Effetti collaterali e reazioni avverse ai farmaci
I potenziali effetti collaterali di questi farmaci dipendono in gran parte dall’antidepressivo triciclico che una persona assume. Sonnolenza, secchezza delle fauci e problemi sessuali sono possibili con uno qualsiasi di questi farmaci. Silenor, in particolare, è stato associato a un maggior rischio di aumento di peso. Gli effetti collaterali potenzialmente gravi di questi farmaci includono bassa pressione sanguigna e convulsioni. Altri effetti possono includere:
- Effetti anticolinergici: i TCA sono noti per causare effetti anticolinergici (solitamente correlati al sistema nervoso parasimpatico) come secchezza delle fauci, secchezza delle mucose, midriasi (dilatazione delle pupille) , dilatazione delle vie urinarie, ipertermia, tachicardia, cicloplegia e visione offuscata. Viene spesso segnalata anche costipazione.
- Effetti sul sistema nervoso centrale: confusione, delirio, irritabilità, perdita di concentrazione, agitazione, rabbia, ansia, sonnolenza e insonnia sono comunemente segnalati effetti collaterali dei TCA.All’inizio del trattamento con TCA possono verificarsi ideazione suicidaria e peggioramento della depressione e devono essere monitorati attentamente. I movimenti motori involontari, la distonia, la disgregazione muscolare e le convulsioni sono effetti minori segnalati da persone che usano i TCA.
- Effetti sul sistema cardiovascolare: ipotensione posturale, il nome medico per la sensazione di vertigini o confusione che si prova quando alzarsi in piedi o allungarsi troppo velocemente è comune. Si verificano anche alterazioni dei pattern dell’elettrocardiogramma (attività elettrica del cuore), palpitazioni, aritmie, tachicardia, fibrillazione ventricolare, blocco atrioventricolare e bradicardia. I TCA non sono raccomandati per una persona con una condizione cardiaca a meno che non sia disponibile un’altra terapia.
- Effetti sul fegato: aumento asintomatico dell’aminotransferasi sierica, cambiamenti nella concentrazione di fosfatasi alcalina sierica, ittero di tipo ostruttivo ed epatite sono stati segnalato quando si utilizzano TCA. L’epatite e l’ittero possono essere trattati con la sospensione del farmaco. Il monitoraggio dei test di funzionalità epatica è altamente consigliato per le persone che usano questa categoria di antidepressivi.
- Effetti gastrointestinali: costipazione, secchezza delle fauci, anoressia, aumento di peso, aumento degli enzimi pancreatici, sofferenza epigastrica, crampi addominali e nausea sono alcuni effetti collaterali comuni dei TCA.
- Sono stati segnalati possibili effetti sui sistemi urinario e riproduttivo: impotenza, eiaculazione ritardata o precoce, gonfiore dei testicoli, aumento o diminuzione della libido, ingorgo mammario, galattorrea e anorgasmia. Anche la secrezione inappropriata di ormone antidiuretico, la frequenza urinaria irregolare e la nicturia sono effetti collaterali noti di alcuni TCA.
- TCA e gravidanza: i TCA possono essere dannosi per un feto in via di sviluppo. Il loro uso in gravidanza e per le madri che allattano non è raccomandato sulla base di studi sugli animali.
Interazioni farmacologiche con antidepressivi triciclici
È importante discutere con il proprio medico di eventuali farmaci aggiuntivi sta assumendo prima di iniziare il trattamento con un farmaco triciclico. I TCA possono avere interazioni pericolose con determinati farmaci, farmaci o sostanze.
- Gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) combinati con i TCA possono produrre tachicardia, ipertensione, mania, confusione e convulsioni.
- Gli agenti ipotensivi (farmaci usati per trattare la pressione sanguigna) come la clonidina non possono funzionare correttamente se combinati con i TCA.
- I TCA con depressivi del sistema nervoso centrale come alcol, sedativi o ipnotici e i barbiturici possono causare disturbi respiratori depressione.
- Gli antipsicotici dovrebbero essere evitati perché aumentano la concentrazione ematica dei TCA.
- Cimetidina (Tagamet), SSRI, SNRI, levodopa (Dopar), anticoagulanti, agenti tiroidei, metilfenidato (Ritalin), cisapride (Propulsid), agenti antidiabetici, agenti anticolinergici e simpaticomimetici devono essere usati con cautela durante l’assunzione di un TCA.
Raccomandazioni FDA
La FDA esorta che la dose più bassa dovrebbe essere utilizzata per iniziare il trattamento. È necessario monitorare la persona in trattamento e la dose deve essere aggiustata in base ai risultati.
Astinenza e TCA
I sintomi da astinenza sono possibili quando le persone interrompono improvvisamente l’assunzione di antidepressivi triciclici o saltano diverse dosi . Nausea, mal di testa, depressione, ansia, insonnia e vertigini sono sintomi comuni di astinenza. Consultare il proprio medico se si verificano sintomi di astinenza indesiderati.
Contenuto della pagina rivisto da James Pendleton, ND.