Antidepressivos tricíclicos (TCAs)

Desenvolvidos na década de 1950, os antidepressivos tricíclicos, ou TCAs, têm um forte histórico de tratamento para ansiedade e depressão. O nome “tricíclico” vem da estrutura atômica desses medicamentos, que consiste em três formas de anéis moleculares. Os TCAs foram desenvolvidos pela primeira vez quando os cientistas começaram a trabalhar em uma série de compostos para melhorar os anti-histamínicos, sedativos, analgésicos e drogas anti-Parkinson. A imipramina, o primeiro antidepressivo tricíclico desenvolvido no final dos anos 50, mostrou efeitos positivos quando foi testada pela primeira vez em um grupo de participantes com diagnóstico de psicose depressiva. As modificações nas fórmulas do TCA levaram à descoberta de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) e inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (SNRIs).

  • TCAs comumente prescritos
  • Condições tratadas com TCAs
  • Mecanismo de ação dos TCAs
  • Efeitos colaterais e reações adversas a medicamentos
  • Interações medicamentosas com antidepressivos tricíclicos
  • Recomendações da FDA
  • Retirada e TCAs

TCAs comumente prescritos

Até 1988, os TCAs eram comumente prescritos por médicos. No entanto, com a descoberta de muitos SSRIs, os TCAs perderam sua importância devido a um perfil mais severo de efeitos colaterais. Hoje, muitos TCAs são usados quando outros medicamentos antidepressivos prescritos não produzem resultados positivos no tratamento. Os TCAs mais comumente prescritos hoje incluem:

Condições tratadas com TCAs

Os TCAs podem ser usados no tratamento de uma variedade de condições, incluindo, mas não se limitando a:

  • Depressão e depressão maior
  • Pânico
  • Compulsão obsessiva (TOC)
  • Enxaqueca
  • Enurese

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  • Bulimia nervosa
  • Cessação do tabagismo
  • Bipolar
  • Depressão associada à esquizofrenia
  • Ansiedade
  • Insônia
  • Neuralgia pós-herpética

Norpramina (desipramina), Aventil (nortriptilina), Tofranil (imipramina), e Silenor (doxepina) estão entre as drogas tricíclicas aprovadas para tratar a depressão. A pesquisa mostra que os medicamentos antidepressivos mais recentes não são mais eficazes no tratamento da depressão do que os tricíclicos mais antigos. No entanto, os tricíclicos têm efeitos colaterais muito mais pronunciados e imprevisíveis do que muitos medicamentos mais recentes.

Os antidepressivos tricíclicos têm recebido novo interesse por alguns médicos por seu potencial para aliviar condições que envolvem dor crônica. Para o tratamento de uma condição crônica, como a neuropatia diabética, os médicos geralmente prescrevem uma dose mais baixa desses medicamentos. Doses mais baixas ajudam a prevenir muitos dos efeitos colaterais indesejados dos antidepressivos tricíclicos.

Mecanismo de ação dos TCAs

Os TCAs aumentam a quantidade de neurotransmissores, como serotonina e norepinefrina, no nervo central sistema. Eles bloqueiam a serotonina específica (SERT ou 5-HTT) e os transportadores de norepinefrina (NET). Quando afetados, esses transportadores não podem desempenhar seu papel na recaptação de neurotransmissores, o que aumenta a concentração e, em última análise, tem efeito sobre o humor. Alguns TCAs se ligam a SERT e alguns se ligam a NET. A clomipramina, por exemplo, é um aglutinante potente de SERT, mas é um aglutinante fraco de NET. A desipramina, por outro lado, é um forte aglutinante do TNE.

Além disso, deve-se observar que os medicamentos antidepressivos, quando usados para ansiedade, depressão ou outros problemas de saúde mental, tendem a ser mais eficazes quando combinado com algum tipo de terapia. Os medicamentos podem ajudar a tratar os sintomas de problemas de saúde mental, mas os comprimidos não tratam as emoções, comportamentos e causas básicas dos problemas de saúde mental. Se você for prescrito um antidepressivo ou outro medicamento psicotrópico, considere encontrar um terapeuta qualificado para entender melhor e ajudar a tratar sua condição.

Efeitos colaterais e reações adversas a medicamentos

Os efeitos colaterais potenciais de esses medicamentos dependem muito do antidepressivo tricíclico que a pessoa toma. Sonolência, boca seca e problemas sexuais são possíveis com qualquer um desses medicamentos. Silenor, em particular, foi associado a um maior risco de ganho de peso. Os efeitos colaterais potencialmente graves desses medicamentos incluem pressão arterial baixa e convulsões. Outros efeitos podem incluir:

  • Efeitos anticolinérgicos: os TCAs são notórios por causar efeitos anticolinérgicos (geralmente relacionados ao sistema nervoso parassimpático), como boca seca, membrana mucosa seca, midríase (dilatação das pupilas) , dilatação do trato urinário, hipertermia, taquicardia, cicloplegia e visão turva. Constipação também é freqüentemente relatada.
  • Efeitos no sistema nervoso central: confusão, delírio, irritabilidade, perda de concentração, agitação, raiva, ansiedade, sonolência e insônia são efeitos colaterais comumente relatados dos TCAs.A ideação suicida e o agravamento da depressão podem ocorrer no início do tratamento com ADTs e devem ser monitorados cuidadosamente. Movimentos motores involuntários, distonia, colapso muscular e convulsões são efeitos menores relatados por pessoas que usam ADTs.
  • Efeitos no sistema cardiovascular: hipotensão postural – o nome médico para a sensação de tontura ou confusão que você tem quando levantar-se ou alongar-se muito rapidamente – é comum. Também ocorrem alterações nos padrões do eletrocardiograma (atividade elétrica do coração), palpitações, arritmias, taquicardia, fibrilação ventricular, bloqueio atrioventricular e bradicardia. Os ADTs não são recomendados para uma pessoa com doença cardíaca, a menos que não haja outra terapia disponível.
  • Efeitos hepáticos: aumento assintomático da aminotransferase sérica, alterações na concentração de fosfatase alcalina sérica, icterícia obstrutiva e hepatite relatado ao usar TCAs. Hepatite e icterícia podem ser tratadas com a suspensão da medicação. O monitoramento de testes de função hepática é altamente recomendado para pessoas que usam esta categoria de antidepressivo.
  • Efeitos gastrointestinais: constipação, boca seca, anorexia, ganho de peso, aumento de enzimas pancreáticas, sofrimento epigástrico, cólicas abdominais e náuseas são alguns efeitos adversos comuns dos ADTs.
  • Possíveis efeitos nos sistemas urinário e reprodutivo: impotência, ejaculação retardada ou prematura, inchaço testicular, libido aumentada ou diminuída, ingurgitamento mamário, galactorréia e anorgasmia foram relatados. Secreção inadequada de hormônio antidiurético, frequência urinária irregular e noctúria também são efeitos colaterais observados de alguns TCAs.
  • TCAs e gravidez: TCAs podem ser prejudiciais ao feto em desenvolvimento. Seu uso na gravidez e para mães que amamentam não é recomendado com base em estudos em animais.

Interações medicamentosas com antidepressivos tricíclicos

É importante discutir com seu médico quaisquer medicamentos adicionais que você estão a tomar antes de iniciar o tratamento com um medicamento tricíclico. Os TCAs podem ter interações perigosas com certos medicamentos, drogas ou substâncias.

  • Os inibidores da monoamina oxidase (IMAO) combinados com TCAs podem produzir taquicardia, hipertensão, mania, confusão e convulsão.
  • Agentes hipotensores (medicamentos usados para tratar a pressão arterial) como a clonidina não funcionam adequadamente quando combinados com TCAs.
  • TCAs com depressores do sistema nervoso central, como álcool, sedativos ou hipnóticos, e barbitúricos podem causar problemas respiratórios depressão.
  • Agentes antipsicóticos devem ser evitados porque aumentam a concentração sanguínea de TCAs.
  • Cimetidina (Tagamet), SSRIs, SNRIs, levodopa (Dopar), anticoagulantes, agentes tireoidianos, metilfenidato (Ritalina), cisaprida (Propulsido), agentes antidiabéticos, agentes anticolinérgicos e simpaticomiméticos devem ser usados com cautela ao tomar um TCA.

Recomendações do FDA

O FDA recomenda que a menor dose deve ser usada para iniciar o tratamento. O monitoramento da pessoa em tratamento é necessário e a dose deve ser ajustada com base nos resultados.

Retirada e TCAs

Os sintomas de abstinência são possíveis quando as pessoas param repentinamente de tomar antidepressivos tricíclicos ou perdem várias doses . Náusea, dor de cabeça, depressão, ansiedade, insônia e tontura são sintomas comuns de abstinência. Consulte seu médico se sentir sintomas indesejados de abstinência.

Conteúdo da página revisado por James Pendleton, ND.

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